2.2.1. Сердечные гликозиды

(проф. Столярчук А.А.)

Сердечные гликозиды — сложные структуры растительного происхождения, обладающие кардиотоническим действием. Они имеют общность химического строения. Состоят из несахарной части — агликона или генина, представляющего собой стероидное ядро, к которому присоединено пятичленное или шестичленное лактомное кольцо и сахарного остатка, состоящего из одного или нескольких (до 4-х) молекул сахаров. Структура генина различается благодаря радикалам, в качестве которых могут быть чаще всего водород, гидроксил, метильная группа. Радикалы в определенной степени определяют свойства генина, на характер действия существенное влияние оказывает и гликон, хотя сам кардиотоническим действием не обладает. Сердечные гликозиды могут состоять из одного и того же генина, но иметь различные сахара в качестве гликона и, наоборот, разные генины содержат один и тот же сахарный остаток. Указанные изменения в структуре гликозида сопровождаются различными проявлениями фармакокинетических и фармакодинамических показателей препарата.

Растения, содержащие сердечные гликозиды, издавна применялись в народной медицине. Из них, например, наперстянка в 1650 году была включена в английскую Фармакопею, в 18 веке во французкую и германскую, в России наперстянку, как лекарственное растение, начали выращивать с 1730 года. Однако, датой внедрения наперстянки в научную медицину считается 1785 год, когда врач из Бирменгама Уайтеринг опубликовал книгу:”Значение наперстянки и некоторые ее лечебные применения при водянке и других заболеваниях с практическими замечаниями”.

В настоящее время изучено несколько видов наперстянки: пурпурная (Digitalis purpurea), крупноцветная (grandiflora), шерстистая (lanata), железистая или ржавая (ferruginea). Из них создают разные лекарственные препараты. Из других растений практическую значимость получили: Весенний горицвет (Adonis vernalis), изученный в 1880 году Н.А.Бубновым, Майский ландыш (Convallaria majalis) — Н.П.Богоявленским в 1882 году. Оба растения на основании опыта народной медицины изучены в клинике С.П.Боткина в начале эксперементально в физиологической лаборатории, руководимой И.П.Павловым, а затем в клинике.

Различные виды строфанта (Strophanthus gratus, kombe, hyspidus), произростающие на востоке Африки использовались для приготовления стрельного яда. В 1865 году Е.П.Пеликан установил у сока семян строфанта кардиотоксическое действие, в последующем Блюменау также в клинике С.П.Боткина обосновал экспериментально и клинически применил настойку строфанта в качестве кардиотоника. Из морского лука (Scilla maritima) создан препарат мепросцилларин.

Как носители сердечных гликозидов были изучены и многие другие растения: различные виды желтушников, олеандр, греческий обвойник, кендырь коноплевый, морозник краснеющий и др. Но они не нашли пока широкого применения, так как не имеют преимуществ перед выше перечисленными, а, наоборот, имеют недостатки.

Препараты сердечных гликозидов вводят per os, внутривенно медленно струйно или капельно, редко, в исключительных случаях, внутримышечно в связи с болезненностью и опасностью возникновения некрозов. В ЖКТ хорошо всасываются неполярные гликозиды, гидрофобные, растворимые в липидах. Они легко проникают через липидную оболочку клеточных мембран. К ним относятся дигитоксин, дигоксин, мепросцилларин. Полярные гликозиды плохо всасываются в кишечнике, хорошо растворимы в воде, они вводятся в/в: строфантин, коргликон. Ряд препаратов занимает как бы промежуточное положение между полярными и неполярными гликозидами: целанид, ацетилдигитоксин. адонизид и др. Эти препараты назначают внутрь и парентерально.

Неполярные гликозиды, всосавшись кровью, связываются с альбуминами, дигитоксин и гитоксин — до 95% количества, поступившего в кровь, а дигоксин — до 30%. Чем больше гликозида связывается с белками плазмы крови, тем медленнее насыщается им миокард и медленнее развивается действие. Такие гликозиды длительно циркулируют в крови, кумулируют. Они метаболизируются в печени, медленно превращаются в полярные соединения и в таком виде могут выводится почками. Длительность действия дигитоксина составляет 14-21 день, а дигоксина — 5-7 дней. Следует помнить, что при сердечной недостаточности 3-й степени, когда имеется застой в воротной вене, всасывание гликозидных кардиотоников в кишечнике нарушено. В этом случае препараты следует вводить парентерально или ректально. Препараты полярных гликозидов (строфантин, коргликон) хорошо растворяются в воде, в кишечнике практически не всасываются. При в/в введении с белками почти не связываются. Эффект их равивается в первые 5-10 минут, продолжается до 2-х суток строфантина и до 8-12 часов — коргликона. Большая часть этих препаратов выводится почками и лишь незначительная инактивируется в печени.

В/в сердечные гликозиды можно вводить только после предварительного растворения ампулированного препарата в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы.

Сердечные гликозиды повышают тонус, сократимость, возбудимость миокарда; понижают автоматизм синусного узла и проводимость. На сердце оказывают систолическое и диастолическое действия. Первое характеризуется усилением систолы (увеличивается ударный объем), укорочением ее и повышением тургора мышцы. Второе — увеличением во времени диастолы. Указанные кардиальные эффекты можно зарегистрировать на ЭКГ:

Изменение систолы и диастолы под влиянием сердечных гликозидов положительно отражается, прежде всего, на уменьшении потребления кислорода и способствует более полному восстановлению энергетических ресурсов миокарда. В миокарде существенным образом изменяются обменные процессы: увеличивается работа без повышения потребления кислорода, утилизируется молочная кислота, что способствует ресинтезу АТФ, увеличивается содержание гликогена; стимулируется синтез РНК, переход актина глобулярного в актин фибрилярный, образование таким путем сократительного белка актомиозина; нормализуется соотношение клеточного и внеклеточного натрия и калия.

Под влиянием сердечных гликозидов улучшается коронарное кровообращение за счет расширения сосудов, стимулируется лимфообращение в миокарде. Системное артериальное давление может не изменятся. Однако, при сниженном оно нормализуется за счет усиления работы сердца; при повышении, часто обусловленном гиперкапнией, улучшение кровообращения устраняет гиперкапнию, гипоксию продолговатого мозга — АД нормализуется. Отмечается также перераспределение крови — отток ее из суженых сосудов брюшной полости в расширенные периферические сосуды. Уменьшается венозное давление.

Важным является диуретическое действие гликозидных кардиотоников. Оно обусловлено улучшением гемодинамики, угнетением канальцевой реабсорбции и, возможно, связано со снижением уровня альдостерона в крови под влиянием гликозидотерапии. Уменьшение альдостерона тормозит реабсорбцию натрия в канальцах и ведет таким путем к увеличению диуреза.

На ЦНС сердечные гликозиды оказывают хорошо выраженный седативный эффект и противосудорожное действие, как полагают, обусловленные усилением процессов торможения. Стимулируют тонус и сократительную функцию гладкомышечных органов (кишечник, желчный пузырь, бронхи, матка). Оказывают выраженное раздражающее, местноанестезирующее действие.

Механизм систолического действия обусловлен угнетением Na+, K+-АТФ-азы мембран кардиомиоцитов, с которой сердечные гликозиды связываются, вызывают конформационные изменения ее, что способствует входу Сa++, увеличению концентрации его в клетках. Са++ связывается с тропонином, обеспечивая образование актомиозина; тормозится также обратный захват Са++ саркоплазматическим ретикуломом, чем пролонгируется его эффект. Кроме того, сердечные гликозиды являются либераторами эндогенных катехоламинов, высвобождая их из транспортных систем, осуществляющих обратный захват терминалями адренергических аксонов. Это ведет к активации фермента аденилатциклазы, которая превращает АТФ в циклический 3,5-АМФ. Последний повышает проницаемость мембран саркоплазматического ретикулома, митохондрий, мышечных волокон для Сa++, увеличивает содержание его в миофибриллах. ЦАМФ увеличивает концентрацию в клетках кальмодулина — естественного активатора физиологической функции и процессов преобразования энергии; активирует фосфорилазу — стимулируются процессы гликолиза и липолиза. Таким путем осуществляется трофическое влияние сердечных гликозидов.

Диастолический эффект обусловлен угнетением проводимости по проводящей системе сердца, повышением тонуса блуждающего нерва; усиление систолы приводит к рефлекторному замедлению сокращений сердца в результате раздражения барорецепторов в аорте; уменьшение давления в полых венах также рефлекторно замедляет ритм сердечных сокращений.

Показания к применению: хроническая и острая сердечная недостаточность различного генеза; профилактика сердечной недостаточности, например, при инфекциях, гипертонии, перед операциями и др.; нарушение сердечного ритма — мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия предсердий.

Противопоказания: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, острый миокардит, перикардит.

Сердечные гликозиды лечебное действие оказывают в высоких нередко субтоксических дозах; токсические эффекты возникают приблизительно у 20-25% больных, а при инфаркте миокарда — чаще. Очень частой причиной токсического эффекта является гипокалиемия, существенное значение имеет адренергический механизм действия гликозидов в развитии гликозидной интоксикации.

Различают три фазы действия сердечных гликозидов:

Показатели Терапевтическая Претоксическая Токсическая
1.Систола усиление укорочение усиление удлинение усиление удлинение остановка
2.Ударный объем увеличение уменьшение резкое уменьшение
3.Диастола удлинение укорочение резкое укорочение
4.Минутный объем повышение уменьшение резкое уменьшение
5.Кровоток ускорение замедление значительное замедление
6.АД нормализация повышение понижение
7.Венозное давление снижение -”- повышение
8.Возбудимость проводящей системы понижение -”-, кроме синусного узла АВ-блокада мерцание желудочков
9.Проводимость -”- повышение предсердий, понижение желудочков блокада
10.Ритм урежение замедление, затем учащение аритмия
11.Диурез увеличение уменьшение анурия
12.ЖКТ норма диспепсия диспепсия
13.ЦНС седативный эффект беспокойство, головная боль, нарушение сна бессонница расстройство зрения, психозы

При возникновении гликозидной интоксикации следует прежде всего отменить их.Рекомендуется для восполнения дефицита калия вводить в/в капельно калия хлорид в 0,5% концентрации в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида, панангин — 20-30 мл. При легкой степени интоксикации можно препараты калия назначить перорально, а также калийсберегающие диуретики (триамтерен). С целью восстановления K+, Na+-АТФ-азы вводят донатор сульфгидрильных групп — унитиол в 5% растворе в/м. В качестве противоаритмических средств назначают верапамил, дифенин, лидокаин, атропин. Для коррекции метаболических нарушений рекомендуются анаболические препараты (рибоксин), витаминные комплексы, аскорбиновая кислота. При выраженных нарушениях ЦНС — седативные средства, барбитураты.

Для профилактики гликозидной интоксикации рекомендуется сочетание их с витаминными комплексами (декамевитом), пиридоксином, токоферолом, калийсберегающими диуретиками, анаболическими средствами.

Из наперстянки пурпурной используется несколько препаратов:

Лист наперстянки — Folium Digitalis

Содержит дигитоксин и гитоксин, применяется в виде водного настоя из расчета 0,05 г листьев на один прием 3-4 раза в день.

Порошок листьев наперстянки — Pulvis foliorum Digitalis

Назначают внутрь и в суппозиториях по 0,05 г, выпускается также в таблетках по 0,05 г. Высшая разовая доза — 0,1 г, суточная — 0,5.

Кордигит — Cordigitum

Очищенный экстракт из листьев пурпурной наперстянки. Выпускается в таблетках по 0,0008 и в суппозиториях по 0,0008 и 0,0012. Применяют внутрь по 1 таблетке 2-4 раза в день или по 1 свече 1-2 раза в день.

Дигитоксин — Digitoxinum

Гликозид, выделенный из различных видов наперстянки. Белый кристаллический порошок.

Препараты наперстянки шерстистой:

Дигоксин — Digoxinum

Хорошо всасывается при приеме внутрь. В крови меньше, чем гликозиды наперстянки пурпурной, связывается с белками, меньше кумулирует.

Формавыпуска: табл. по 0,00025 и ампулы по 1 мл 0,025% раствор для внутривенного введения. При приеме внутрь эффект наступает через 1-2 часа, при внутривенном введении — через 20-30 минут.

Целанид — Celanidum, Син. Изоланид — Isolanid*

Лантозид — Lantosidum

Новогаленовый препарат. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Назначают по 15-20 капель на прием 2-3 раза в день. Эффект развивается через 20-30 минут.

Формавыпуска: флаконы по 15 мл.

Механизм действия и фармакология

Сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и другие патологии органа всегда сопровождаются снижением сократительной способности сердца. При этом потребность миокарда в кислороде значительно увеличивается, что провоцирует выраженные симптомы.

Сердечные гликозиды помогают улучшить работу органа и снижают риск развития осложнений. Они нормализуют количество ионов в миокарде, что позволяет сердечной мышце преобразовывать белок, необходимый для нормальных сокращений. Дополнительно растительные средства улучшают обменные процессы в волокнах миокарда, стимулируют энергетический обмен.

Помимо этого, механизм действия лекарственных средств направлен на продление периода диастолы, то есть времени расслабления миокарда. Это помогает волокнам быстрее восстановиться, после чего сократительная способность возобновляется. Препараты также предупреждают развитие рефлекторной тахикардии, которая часто развивается при нарушении проводимости сердца.

Действие гликозидов направлено не только на нормализацию сердечной деятельности. Специалисты отмечают, что средства обладают выраженным противоотечным и мочегонным свойством. Они улучшают работу почек, восстанавливают нормальный суточный диурез и предупреждают развитие отеков, связанных с запущенной сердечной недостаточностью.

Некоторые медикаменты из группы сердечных гликозидов дополнительно оказывают воздействие на работу центральной нервной системы. При длительном приеме они обладают седативным действием, устраняют тревогу, бессонницу. Благодаря комплексному воздействию медикаменты активно используются в терапии сердечно-сосудистых патологий.

Показания и противопоказания к применению

Сердечные гликозиды, механизм действия которых направлен на улучшение сократительной способности мышечного органа, используются в составе комплексного лечения многих заболеваний.

Основными показаниями для применения будут следующие:

  1. Ишемическая болезнь сердца в острой и хронической форме, сопровождающаяся выраженными клиническими проявлениями.

    Сердечные гликозиды применяются при ишемической болезни сердца.

  2. Сердечная недостаточность разной степени тяжести.
  3. Мерцательная аритмия любой формы, возникающая в результате различных факторов.
  4. Пароксизмальная и предсердная форма тахикардии.
  5. Кардионевроз вегето-сосудистой формы.
  6. Инфаркт миокарда легкой и тяжелой формы. Средства используют в остром периоде, а также во время реабилитации.
  7. Гипертоническая болезнь, сопровождающаяся тахикардией и ИБС.

Несмотря на относительную универсальность средств, использовать их не всегда разрешается. Существует длинный список противопоказаний, которые стоит учитывать перед началом терапевтического курса. Наиболее важным считается индивидуальная непереносимость растительных средств или любых дополнительных компонентов, входящих в состав.

К другим противопоказаниям относят следующие:

  1. Хроническая форма почечной недостаточности, когда пациент планово проходит гемодиализ, а состояние его крайне тяжелое.
  2. Выраженная брадикардия, сопровождающаяся регулярными приступами.
  3. Кардиомиопатия, характеризующаяся утолщением стенок сердца в результате обструктивных изменений.
  4. Повышенное или пониженное содержание кальция и калия в крови пациента.
  5. Аритмия, спровоцированная гликозидной интоксикацией.
  6. Тахикардия желудочкового типа.
  7. Миокардит инфекционного происхождения.
  8. Коронарный синдром в острой форме, блокада сердца.
  9. Аневризма аорты, затрагивающая грудной отдел крупного сосуда.
  10. Перикардит, слабость синусового узла сердца.

Любое из противопоказаний должно стать поводом для отказа от приема сердечных гликозидов. При нарушении рекомендаций развитие побочных эффектов неизбежно. Если же пациент самостоятельно принимал средства и появились осложнения, следует немедленно прекратить применение и обратиться в лечебное учреждение.

Классификация сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды специалисты условно разделяют на несколько групп в зависимости от происхождения активного компонента, а также других особенностей. Механизм действия средств учитывается при разделении. Общепринятой классификации не существует, но во многих странах врачи делят препараты.

В зависимости от происхождения активного компонента в составе средства можно выделить 4 группы препаратов. К первой относятся производные наперстянки шерстистой (Дигоксин, Целанид). Они обладают выраженным действием, приносят хороший результат при лечении пациентов с различной степенью сердечной недостаточности и ишемической болезни.

Механизм действия основан на усилении сократительной способности миокарда и увеличении коэффициента полезного действия сердца.

Вторая группа представлена средствами, в основе которых экстракт строфантина. Наиболее ярким представителем будет препарат Строфантин. Он оказывает выраженное действие, благотворно влияет на работу сердца, но имеет множество противопоказаний.

Как и средства из 1 группы, производные строфантина значительно улучшают деятельность сердечно-сосудистой системы, но обладают более выраженными свойствами. Третья группа представлена средствами, в составе которых присутствует гликозид из ландыша майского.

Настойка ландыша и средство Коргликон часто используется в терапии пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями, поскольку позволяет значительно облегчить их состояние. Производные ландыша майского считаются одними из наиболее сильнодействующих СГ. По своей эффективности они превосходят средства из 2 группы, а также дополнительно оказывают седативное действие.

К четвертой группе можно отнести настойку горицвета, которая является препаратом, в составе которого имеется вытяжка из одноименного растения. Средство сегодня используется не так часто, как лекарства из предыдущих групп, но механизм его действия аналогичен. При этом настойка не обладает седативными свойствами.

Существуют и другие травы, которые используются для производства сердечных гликозидов, но именно эти считаются наиболее распространенными. В некоторых случаях применяются и полусинтетические гликозиды, но сегодня врачи предпочитают средства натурального происхождения.

В зависимости от механизма действия и фармакокинетических качеств специалисты выделяют 3 группы СГ:

Группа Описание
Неполярные Эффективные средства, которые после введения внутривенно или употребления внутрь почти полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при этом приближается к 100%, что объясняет быстрое, но пролонгированное действие. Отмечается, что средства накапливаются в клетках печени в небольшом количестве. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2-3 часа после введения. При прекращении лечения полная эвакуация активных веществ осуществляется на протяжении 14-16 часов
Умеренно полярные Считаются более сильнодействующими, поскольку накапливаются в организме и выводятся только через 5-7 дней после прекращения терапевтического курса. Однако с белками крови связываются только на 30%, поэтому биодоступность меньше, чем у неполярных гликозидов. Частично активные компоненты накапливаются в печени, выводятся через кишечник, а также в небольшом количестве через почки с мочой
Полярные Средства из этой группы рекомендованы для внутривенного введения, поскольку после приема внутрь плохо абсорбируются и почти не связываются с белками крови, что снижает биодоступность. Однако отмечено, что действие при введении внутривенно начинается уже через 15 мин. После переработки в организме действующие вещества в неизмененном виде эвакуируются через почки. Стоит отметить, что при длительном использовании препараты накапливаются в организме, поэтому при введении новой дозы эффект усиливается, что повышает риск развития осложнений

Каждая группа средств имеет свои особенности, преимущества и недостатки. В зависимости от заболевания врач подбирает наиболее подходящий препарат.

Список основных препаратов из аптеки

Сердечные гликозиды, механизм действия которых во многом зависит от основного действующего компонента, можно приобрести в аптеке. Существует несколько препаратов, которые используются чаще других, поэтому являются основными.

Коргликон

Препарат из группы производных ландыша майского. Является эффективным средством при многих отклонения со стороны сердца. Выпускается в форме раствора для внутривенных инъекций. Внутримышечно не вводится. Раствор расфасован в ампулы по 1 мл, которые упакованы в картонную коробку по 10 шт. К каждой коробке прилагается инструкция по применению.

Средство считается очень сильным и действенным. Активность его более длительная, чем у других препаратов. Лечебный эффект достигается за счет кардиотонического воздействия. Дополнительно Коргликон влияет на обмен кальция и натрия в крови, что облегчает работу сердца и нормализует сокращения. Эффект от использования раствора наблюдается уже через 15 мин. после введения.

При этом действующие вещества не накапливаются в клетках внутренних органов, а выводятся в неизменном виде с мочой.

Особенностью применения средства будет очень медленное введение. Ампулу средства разводят в 20 мл физиологического раствора 0,9%, после чего на протяжении 5 минут вводят в вену. Быстрое вливание непременно приводит к осложнениям. Медикамент назначается при ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности хронической формы, пароксизмальной тахикардии и трепетании предсердий.

В сутки вводят не более 2 ампул и только под строгим контролем врача. Максимальная продолжительность курса определяется индивидуально, но врачи не рекомендуют применять средство более 10 дней подряд. Медикамент противопоказан при непереносимости его компонентов, склонности к аллергическим реакциям, в остром периоде инфаркта миокарда и стенокардии, хронической почечной недостаточности.

Не назначают средство пациентам с амилоидозом сердца и кардиомиопатией по гипертрофическому типу. Цена лекарства составляет приблизительно 120-130 руб. за упаковку. Приобрести его можно в аптеке, но только по рецепту врача.

Строфантин

Сердечные гликозиды, механизм действия которых изучается специалистами на протяжении нескольких лет, из группы производных строфантина являются сильнодействующими и очень эффективными. Они относятся к препаратам, которые при самостоятельном использовании очень опасны для здоровья и жизни пациента.

Средство выпускается только в форме раствора для внутривенного введения в ампулах по 1 мл. В картонной коробке может быть 10 ампул. Действие средства основано на улучшении энергетического обмена в клетках миокарда, а также повышении уровня натрия и кальция в системном кровотоке, что благотворно влияет на работу органа.

Благодаря этому улучшается сократительная способность миокарда, но его клетки нуждаются в меньшем количестве кислорода. Активные вещества в составе не накапливаются в организме, но связываются с белками крови приблизительно на 40%. Период выведения длится 20-24 часа. Раствор вводят внутривенно после предварительного разведения 1 ампулы в 20 мл натрия хлорида 0,9%.

Максимальная суточная норма – 1 ампула. Длительность лечения – от 3 до 7 дней. В каждом случае курс определяется индивидуально.

Препарат назначают больным с острой и хронической сердечной недостаточностью, фибрилляцией предсердий. Часто он помогает улучшить состояние пациентов с запущенной мерцательной аритмией. Противопоказанием к использованию будет непереносимость основного компонента средства, тяжелая форма кардиосклероза, а также миокардит инфекционного происхождения.

Помимо этого, препарат противопоказан при тиреотоксикозе, в остром периоде инфаркта миокарда. С осторожностью его используют для лечения пациентов с выраженной стенокардией и бронхиальной астмой. Цена лекарства – 70 руб. за упаковку. Отпускается он в аптеке по рецепту.

Дигоксин

Растительный препарат, в составе которого имеются гликозиды из наперстянки шерстистой. Если сравнивать его с предыдущими медикаментами, то средство оказывает не такое сильное действие, тогда как Строфантин и Коргликон являются сильнодействующими. Выпускается медикамент в таблетированной форме, а также в виде раствора для внутривенного введения в ампулах по 1 мл.

Механизм действия средства основан на повышении уровня кальция в клетках миокарда, что обеспечивает хорошую сократительную способность сердца. Благодаря этому нормализуется работа органа и снижается интенсивность клинических проявлений при сердечной недостаточности, тахикардии, аритмии.

При введении внутривенно начинает действовать почти сразу. При приеме таблеток внутрь отмечается высокая биодоступность, которая достигает 70%. Средство хорошо всасывается в органах ЖКТ, после чего выводится с мочой на протяжении 2-3 дней. Таблетки назначаются курсами по 10-20 дней, во время которых пациент принимает от 2 до 4 таблеток в сутки в зависимости от степени выраженности симптоматики.

Раствор используется внутривенного вливания с помощью шприца или капельницы. При этом его всегда разводят физиологическим раствором. В первом случае достаточно 10 мл, во втором – от 100 до 200 мл на 1 процедуру. Длительность лечения раствором – 10 дней.

Медикамент противопоказан при остром инфаркте миокарда, непереносимости его компонентов, ожирении. Не назначают его при нестабильной стенокардии и атриовентрикулярной блокаде. В каждом случае врач индивидуально составляет список противопоказаний. Стоимость лекарства составляет приблизительно 60 руб. за упаковку, раствор стоит около 80 руб. за 10 ампул.

Целанид

Сердечные гликозиды (механизм действия направлен на улучшение сократительной способности миокарда) в таблетированной форме не так часто используются специалистами в лечении пациентов. Но препарат Целанид считается эффективным средством. По действию его можно сравнить с Дигоксином, то есть медикамент не является сильнодействующим, но помогает облегчить состояние пациента.

Выпускается в форме таблеток, расфасованных в пластины по 10, 20 или 30 штук. Пластины помещаются в картонные коробки, где находится также инструкция по применению. В ней указано, что таблетки назначают пациентам с сердечной недостаточностью, пароксизмальной тахикардией и другими нарушениями со стороны сердца.

При попадании внутрь активное вещество в составе средства действует на период систолы и диастолы сердца, а именно продлевает время расслабления, что позволяет волокнам миокарда полноценно восстановиться. Помимо этого, лекарство оказывает положительное влияние на кальциевый и натриевый обмер в клетках миокарда, уменьшает их потребность в кислороде.

Медикамент назначается курсом по 7-10 дней. Пациент должен принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки. При необходимости дозировку увеличивают в 2 раза, но только после обследования и изучения результатов анализов. Препарат не используется в остром периоде инфаркта миокарда.

Существуют и другие противопоказания:

  1. Тампонада сердца.
  2. Шоковые состояния.
  3. Миокардит к острой форме.
  4. Выраженная брадикардия.
  5. Нестабильная форма стенокардии.

Цена таблеток начинается с 40 руб. за упаковку, зависит от количества пластин в коробке. Приобрести средство можно в аптеке по рецепту врача.

Адонизид

Сердечный гликозид из группы средств, которые являются производными травы горицвета весеннего. Доступен препарат в форме раствора для подкожных и внутривенных инъекций. Относится к сильнодействующим и опасным медикаментам, поэтому категорически противопоказано его самостоятельное использование.

Назначается при застойных процессах в коронарных сосудах, сердечной недостаточности и других отклонениях со стороны органа. Действие средства основано на уменьшении частоты сердечных сокращений, снижении нагрузки на миокард.

Помимо этого, лекарство обладает легким успокоительным свойством, а также стимулирует работу почек, что исключает вероятность развития отеков при нарушении работы сердца. Перед подкожным введением средство не разводится, вводится в чистом виде в количестве 1 ампулы в сутки в область плеча. Если требуется внутривенное введение, раствор разводится в 20 мл натрия хлорида 0,9%.

После этого вливается медленно и под контролем врача. Максимальная продолжительность курса -14 дней.

Препарат не назначается пациентам с аллергическими проявлениями, острым инфарктом миокарда, тампонадой сердца. Помимо этого, препятствием для лечения станет гастрит, язвенная болезнь в стадии обострения. Не назначают средство при энтерите и колите, запущенной брадикардии. Цена лекарства составляет 100-150 руб. за упаковку.

Продажа осуществляется по рецепту, но во многих регионах он не требуется. Сердечные гликозиды – незаменимые средства для лечения многих болезней сердца. Механизм действия медикаментов направлен именно на улучшение сократительной способности органа, но препараты обладают и другими ценными свойствами.

Перед началом использования консультация врача обязательна, так как большинство лекарств из этой группы сильнодействующие и могут провоцировать осложнения.

Оформление статьи: Лозинский Олег

Видео о сердечных гликозидах

ЭКГ-токсикология — гликозиды, что это их особенности:

Показания и противопоказания

Показания к применению СГ:

  1. Острая и хроническая сердечная недостаточность, обусловленная нарушением сократительной активности. (Чаще всего гликозиды назначают пациентам с застойной ХСН II, III, или IV функционального класса).
  2. Мерцательная аритмия (тахисистолическая форма);
  3. Пароксизмальная, суправентрикулярная, предсердная тахикардия;
  4. Вегето-сосудистый кардионевроз.

Перечень противопоказаний к употреблению сердечных гликозидов:

  • Выраженная брадикардия;
  • Атриовентрикулярная блокада II-III степени;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, WPW;
  • Политопная экстрасистолия;
  • Сердечная недостаточность с диастолической дисфункцией;
  • Острый коронарный синдром;
  • Синдром слабости синусового узла (без установленного водителя ритма);
  • Инфекционный миокардит;
  • Констриктивный перикардит;
  • Желудочковая тахикардия;
  • Нарушение электролитного баланса: гипокалиемия, гиперкальциемия;
  • Стеноз митрального клапана;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная форма);
  • Аневризма грудного отдела аорты;
  • Гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Тампонада сердца;
  • Синдром каротидного синуса;
  • Рестриктивная кардиомиопатия;
  • Аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией в анамнезе;
  • Хроническая почечная недостаточность с программным гемодиализом;
  • Повышенная чувствительность к любым сердечным гликозидам.

Данные препараты требуют индивидуального подбора дозы (для долгосрочной терапии ее титруют на протяжении 7-10 дней) и регулярного контроля клинического состояния больного (ЭКГ, электролиты крови – K, Ca, Mg).

Если необходимо внутривенное введение дозу препарата делят на 2-3 приема.

Коррекция дозы требуется пациентам с:

  1. Заболеваниями щитовидной железы. При гипотиреозе дозу сердечных гликозидов нужно снижать. В случае тиреотоксикоза наблюдается относительная резистентность к СГ.
  2. Синдромом мальабсорбции, короткой кишки. По причине нарушения всасывания препарата требуется увеличение дозы.
  3. Тяжелой респираторной патологией (повышена чувствительность к гликозидам).
  4. Электролитным дисбалансом. Высокий риск развития дигиталисной интоксикации и аритмии.

У пожилых пациентов и ослабленных больных удлиняется период выведения препарата, что повышает риск возникновения побочных эффектов и передозировки.

Взаимодействие гликозидов с другими лекарственными веществами, требующее коррекции дозы:

  1. Адреномиметики – Эпинефрин, селективные β-агонисты (несовместим, риск возникновения аритмий);
  2. Аминазин снижает эффективность СГ;
  3. Антихолинэстеразные препараты – Прозерин, Физиостигмин (усиливают брадикардию);
  4. Глюкокортикостероиды – Гидрокортизон, Преднизолон (повышают частоту побочных явлений);
  5. Диуретики – Фуросемид, Трифас (усиливают эффект СГ);
  6. Парацетамол (снижение экскреции гликозидов почками);
  7. β-блокаторы и антагонисты Са2+-каналов (возникновение брадикардий и полной блокады сердца).

Побочные эффекты и симптомы передозировки

Во время лечения сердечными гликозидами, как и любыми другими медикаментами, существует риск развития побочных реакций:

  1. Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, блокады, фибрилляция желудочков);
  2. Нарушения системы крови – эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  3. Аллергические проявления – кожный зуд, гиперемия, высыпания (эритематозные, папулезные), крапивница, отек Квинке.
  4. Гинекомастия (увеличение грудных желез) у мужчин вследствие эстрогенной активности СГ;
  5. Психические нарушения – депрессия, слуховые и зрительные галлюцинации, расстройства памяти, спутанность сознания;
  6. Неврологическая симптоматика — мигрени, астения, вертиго, нарушение сна, ночные кошмары, апатия или нервное возбуждение, миалгии;
  7. Нечеткость зрения (результат ретробульбарного неврита), фотофобия, эффект свечения вокруг предметов, нарушение восприятия цвета (видение всего в желто-зеленом или серо-голубом диапазоне);
  8. Отсутствие аппетита, боли в животе, тошнота, недостаточность висцерального кровотока, ишемия кишечника.

В случае превышения рекомендуемых доз СГ проявляют свою токсичность и способны нарушать процессы метаболизма, вызывать задержку Са2+ в цитоплазме из-за проблем с его выведением из клетки. При этом снижается количество АТФ, гликогена, белков, калия, магния и обмен веществ смещается в анаэробную сторону. Нарушается расслабление миокарда в диастолу, падает ударный объем крови, возрастает пред- и постнагрузка.

Несоблюдение правил лечения гликозидами (самостоятельное повышение дозы или сокращение интервалов между приемами) чревато развитием симптомов передозировки:

  • Аритмии, брадикардия, AV-блокада, экстрасистолии, фибрилляция желудочков;
  • Тошнота, диарея, отсутствие аппетита, ощущение переполненного желудка;
  • Головные боли, вертиго, психомоторное возбуждение;
  • Снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, скотомы (слепые пятна), искажение размеров предмета;
  • Нарушение сознания, синкопальные состояния.

Лечение признаков отравления гликозидами

В случае развития симптомов передозировки необходимо принять следующие меры:

  • немедленно прекратить прием гликозидов;
  • Вызвать рвоту, промыть желудок;
  • Принять активированный уголь (из расчета 1 таблетка на 10 кг веса) или другой сорбент;
  • Немедленно обратиться за медицинской помощью.

В стационаре пациенту с передозировкой сердечных гликозидов вводят:

  • Подкожное введение Унитиола (антидота) по 0,05г на 10 кг веса 4 раза в сутки, холестирамина;
  • Инфузию раствора Калия (без инсулина) или комбинированных препаратов – Аспаркам, Панангин;
  • Использование солевых проносных препаратов;
  • При брадикардии – введение Атропина;
  • В случае аритмии – внутривенно Лидокаин, Дифенин, Фентоин, Амиодарон;
  • При выраженной блокаде – постановка искусственного водителя ритма;
  • Витаминные препараты – Никотинамид, Тиамин, Токоферол, Пиридоксин;
  • Средства, повышающие обмен веществ – Рибоксин, Цитохром С, метилурацил;
  • Кислородную терапию.

Механизм действия Унитиола (универсального противоядия) связан со свойством снижать токсическое влияние гликозидов на функциональную активность АТФ-азы и нормализировать энергетический обмен в миокарде.

При жизнеугрожающей передозировке гликозидов (летальность при интоксикации достигает 40%) показано введение антидигоксиновой сыворотки, Дигибинда, иммуноглобулинов, связывающих СГ. Диализ и обменное переливание крови неэффективно.

Учитывая частоту возникновения побочных эффектов, передозировки и их связь с нарушением схемы применения сердечных гликозидов, врачу стоит акцентировать внимание больного на неукоснительном следовании назначениям, а пациенту нужно обязательно изучить инструкцию к препарату перед его использованием. Категорически запрещено самостоятельно заменять гликозид аналогом без предварительного согласования с лечащим врачом.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *