Ацетилсалициловая кислота. Инструкция по применению, при температуре, при похмелье, простуде, от прыщей, во время беременности

Однако, при этом известны и риски, сопровождающие прием данного вещества. Когда ацетилсалициловая кислота необходима, а когда от нее лучше отказаться?

Действие ацетилсалициловой кислоты

Препараты содержащие данное вещество при попадании в кровь вызывают ряд физиологических реакций:

  • помогают преодолеть лихорадку;
  • уменьшают головную и мышечную боль;
  • разжижают кровь;
  • снимают воспаления.

Благодаря таким эффектам аспирин уже очень давно используется при простудных заболеваниях, вирусных и бактериальных инфекциях, воспалительных заболеваниях различной природы, сопровождающихся гипертермией и болевыми ощущениями.

Ограничения и противопоказания

Данное лекарственное средство получило огромную популярность практически сразу после появления.

Основным плюсом аспирина было то, что входящая в его состав ацетилсалициловая кислота сбивает температуру, и к тому же очень быстро.

Однако немного позже физиологические эффекты и механизм действия данного вещества были изучены более подробно. Оказалось, что при приеме этих лекарственных препаратов разрушатся некоторые структуры клеток печени и мозга. Эти же структуры страдают от активности вирусов.

По этой причине, не рекомендуется принимать ацетилсалициловую кислоту детям от температуры. Особенно это касается ОРВИ. При употреблении аспирина у некоторых детей развивается синдром Рейне — редкое, но смертельно опасное заболевание.

Синдром характеризуется разрушением клеток печени и нервной ткани, и сопровождается симптомами острой печеночной недостаточности. Именно поэтому препараты на основе АСК запрещены в большинстве стран с развитой медициной к употреблению детьми возрастом младше 15 лет.

Для детей лучше подойдет парацетамол. Это жаропонижающее средство имеет намного меньше побочных эффектов, и риск передозировки ним ниже.

Что касается взрослых, синдром Рейне у них практически никогда не встречается, но людям с проблемами печени лучше ограничить прием аспирина и цитрамона.

Помимо этого, известно, что АСК имеет тератогенный эффект, поэтому ее прием ограничивают во время беременности и кормления грудью. В первом и третьем триместре беременности от аспирина следует полностью отказаться, а во втором — необходимо проконсультироваться со врачом.

В любом случае, стоит быть острожными, принимая подобные препараты во время вынашивания и кормления грудным молоком ребенка.

Также при приеме АСК стоит учитывать ее способность разжижать кровь.

Таким образом, от употребления аспирина, цитрамона и других препаратов на основе АСК стоит воздержаться таким группам:

  • беременным женщинам;
  • кормящим мамам;
  • детям до 15 лет;
  • больным с почечной недостаточностью;
  • людям с проблемами системы свертываемости крови.

Побочные эффекты

Несмотря на кажущуюся безопасность, препарат обладает широким спектром побочных эффектов, в том числе смертельных. Чаще всего они появляются при неправильной дозировке и длительном приеме:

  • аллергические реакции, проявляющиеся сыпью, отеком Квинке, приступом астмы;
  • тромбоцитопения;
  • диспепсические симптомы (изжога, боль в животе, тошнота, понос);
  • анемический синдром;
  • головная боль;
  • развитие язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
  • кровотечения из ЖКТ (особенно при использовании ректальных свечей);
  • нарушения функции печени;
  • нарушения слуха;
  • сахарный диабет (вследствие поражения инсулинового аппарата и нарушения образования гликогена).
  • аспириновая астма (проявляется триадой симптомов: полипозный синусит, приступы удушья и непереносимость всех нестероидных противовоспалительных).

Наиболее тяжелым осложнением, которое может быть связано с приемом «Аспирина», считается синдром Рея (или Рейе). Данная патология возникает у детей до 15 лет вследствие употребления ацетилсалициловой кислоты при лихорадке вирусного или бактериального происхождения. При этом развивается отек мозга, который приводит к энцефалопатии, а также острая печеночная недостаточность.

Проявляется следующими симптомами:

  • внезапно возникшая тошнота и непрекращающаяся рвота (это самый первый признак, при появлении которого необходимо вызывать скорую помощь);
  • нарушения сознания разной степени – от легкого ступора до комы;
  • удушье, судороги, желтуха;
  • в крови наблюдаются признаки печеночной недостаточности (повышение трансаминаз, билирубина).

Несмотря на то, что это достаточно редкая болезнь (1-2 на 100 000), синдром характеризуется очень высокой летальностью – в среднем около 30% (при развитии комы – 80%).

Чем лучше заменить ацетилсалициловую кислоту у ребенка?

Группа препаратов НПВС содержит большое количество наименований, многие из которых разрешены к использованию в любом возрасте и имеют значительно меньше противопоказаний и побочных реакций. Вместо «Аспирина» детям можно применять следующие средства:

  1. «Парацетамол» (ацетаминофен) – можно использовать любые формы препарата: таблетки, сиропы, ректальные суппозитории. С осторожностью применяется у малышей в первый месяц после рождения. Торговые названия: «Эффералган», «Панадол», «Тайленол», «Цефекон».
  2. «Ибупрофен» – наиболее безопасный НПВС, может применяться с 3-х месяцев в любой форме. Торговые наименования: «Максиколд», «Нурофен», «Ибуфен», «Бурана», «Ипрен», «Долгит», «Фаспик».
  3. «Диклофенак» – разрешен с 6-ти лет, ректальные формы – с 12-ти. Имеет выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие, однако слабое антипиретическое. В продаже встречаются следующие варианты: «Вольтарен», «Ортофен», «Наклофен», «Раптен», «Фелоран».

Все вышеуказанные лекарства разрешены при лактации.

Кроме «Аспирина», для детей не рекомендуется использовать следующие средства:

  • «Анальгин» (метамизол натрия);
  • «Амидопирин»;
  • «Фенацетин»;
  • «Нимесулид» — разрешен после 12 лет.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Риск развития крипторхизма при приеме НПВС в период беременности
  • Синдром Рейе при приеме Аспирина
  • Применение аспирина при заболеваниях печени

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Аспирин® Кардио 0.1073
Аспирин® 0.0852
Упсарин УПСА® 0.0676
Тромбо АСС® 0.0305
Ацекардол 0.0134
КардиАСК® 0.0085
Ацетилсалициловая кислота 0.0079
Аспирин «Йорк» 0.0052
Ацетилсалициловой кислоты таблетки 0.0023
Тромбопол® 0.0021
Анопирин 0.0014
Буфферин 0.0012
Аспикор® 0.001
АСК-кардио 0.0009
Аспинат® Кардио 0.0008
Аспикард 0.0008
Аспирин® 1000 0.0005
Ацетилсалициловая кислота Кардио 0.0005
Ацетилсалициловая кислота-ЛекТ 0.0005
Микристин 0.0005
САНОВАСК® 0.0005
Плидол 100 0.0004
Аспирин® Экспресс 0.0004
Ацилпирин 0.0003
Ацетилсалициловая кислота МС 0.0003
Тромбогард 100 0.0003
Ацетилсалициловая кислота-УБФ 0.0002
Эйч-эл-пейн 0.0002
Таспир® 0.0002
Ацетилсалициловая кислота «Йорк» 0.0002
Ацетилсалициловая кислота Авексима 0.0002
Уолш-асалгин 0.0001
Колфарит® 0.0001
Ацетилсалициловая кислота-Русфар 0.0001
Аспинат® 300 0.0001
Аскопирин 0.0001
Аспинат® 0.0001
Ацентерин 0.0001
Плидол 300 0.0001
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 0
Ацетилсалициловая кислота Медисорб 0
Ацетилкардио-ЛекТ 0
Тромбостен 0

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Инструкция по применению у детей

Несмотря на то, что «Аспирин» один из наиболее распространенных препаратов в мире, он далеко не самый совершенный. Чтобы избежать негативных последствий при использовании у детей, необходимо строго придерживаться инструкции и предварительно проконсультироваться у педиатра.

В каких случаях разрешено?

Чаще всего «Аспирин» применяют в качестве жаропонижающего и болеутоляющего средства. Также он обладает выраженными противовоспалительными и антиагрегантными (разжижающими свойствами).

Детям позволяется прием (хоть и не рекомендуется) ацетилсалициловой кислоты в следующих случаях:

  • головные боли, в т.ч. мигрени;
  • зубная боль;
  • невралгии;
  • легкая травматическая боль;
  • боль в мышцах и суставах;
  • ревматизм и другие системные заболевания соединительной ткани;
  • инфекционно-аллергический миокардит;
  • повышенная температура больше 38,5 градусов (за исключением лихорадки при вирусных инфекциях).

Используемые дозы

Точная дозировка варьируется в зависимости от возраста ребенка и конкретного заболевания. В любом случае, перед использованием данного лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом.

При использовании аспирина в качестве обезболивающего и противолихорадочного средства, рекомендуются следующие дозы для детей:

  • 2-3 года – 0,1 г/сутки;
  • 4-6 лет – 0,2 г/сутки;
  • 7-9 лет – 0,3 г/сутки.

В возрасте старше 10 лет разовый прием составляет не более 0,25 г, максимальная суточная доза не должна превышать больше 0,75 г. Кроме того, можно рассчитать количество препарата в соответствии с весом: на 1кг приходится по 30 мг «Аспирина, что составляет суточную дозировку.

Если же речь идет о применении медикамента в качестве противовоспалительного средства (например, при ревматоидном артрите), то разовая дозировка будет следующей:

  • 1 год – 0,05 г;
  • 2 года – 0,1 г;
  • 3 года – 0,15 г;
  • 4 года – 0,2 г;
  • 5 и больше лет – 0,25 г.

Употреблять таблетки нужно после еды, запивая водой. Если питание младенца содержит только грудное молоко, мать должна принимать «Аспирин» после кормления.

Во всех случаях максимальная суточная доза не должна превышать 1 грамма.

Правила употребления

При инфекционно-воспалительных заболеваниях ацетилсалициловая кислота назначается взрослым от температуры и головной боли в виде аспирина. Аспирин употребляют по 0,5-1 таблетке 3-4 раза в день. За сутки не стоит употреблять больше 6 таблеток, а перерывы между приемами должны быть не менее 4 часов. Без назначения врача нельзя принимать аспирин дольше 7 дней.

При превышении рекомендованной нормы могут появиться симптомы передозировки АСК:

  • головокружение;
  • тошнота;
  • ухудшение слуха и зрения;
  • отек горла;
  • бронхоспазм;
  • в тяжелых случаях — желудочное кровотечение, потеря сознания и кома.

Особенности приема АСК при ОРВИ

Во время простуды к препаратам на основе АСК стоит прибегать в случае сильного подъема температуры. Ацетилсалициловая кислота при простуде без температуры больше навредит, чем поможет. Результатом будет двойной удар по печени и мозгу (как было сказано, АСК и некоторые вирусы, в том числе грипп, повреждают одни и те же структуры гепатоцитов и нейронов).

При этом непосредственно на вирус аспирин не влияет никак. Этот препарат является сугубо симптоматическим, т. е. улучшает самочувствие, но не уничтожает причину заболевания.

Обычно ОРВИ сопровождается небольшим подъемом температуры тела — около 37-37,5 градусов Цельсия. Сбивать ее не нужно, в том числе с помощью аспирина. Повышая температуру тела, организм борется с инфекцией. Пугаться не стоит, нужно дать телу время справиться с патогеном.

Лучшим лечением в это время будет хороший отдых и сон, обильное питье и чистый свежий воздух. Так как ОРВИ обычно сопровождается воспалением верхних дыхательных путей, нужно побеспокоиться об их очищении от мокроты. Полезно полоскать горло и промывать носоглотку антисептическими растворами или просто физиологическим раствором. Это разжижает слизь и способствует ее оттоку.

Ацетилсалициловая кислота понадобиться, если при простуде температура поднялась выше 38 градусов.

Такой подъем обычно наблюдается при бактериальном осложнении простудных заболеваний. При этом больной испытывает сильную головную и мышечную боль, обильно потеет.

Аспирин поможет справиться с такими симптомами, как гипертермия и боль, однако он не в силах уничтожить патогенные бактерии. Поэтому при высокой температуре необходимо принять аспирин в качестве препарата скорой помощи, и сразу же после этого вызвать врача.

Он осмотрит больного и определит причину лихорадки. Если заболевание вызвано бактериальным воспалением, может потребоваться антибиотикотерапия. В некоторых случаях рекомендована госпитализация. Это обеспечит круглосуточное наблюдение состояния больного, и к тому же защитит родственников от заражения опасным заболеванием.

Обратите внимание, что подъем температуры выше 39 градусов очень опасен, особенно для детей, поэтому всегда контролируйте состояние ребенка во время болезни.

От боли в горле аспирин

Ацетилсалициловая кислота, которую называют просто — аспирин, теперь, после сложных исследований, признан как самое действенное средство, помогающее человеку при сильных болях в горле.

Микстура из аспирина делается так: берётся две таблетки и путём лёгких помешиваний ложкой растворяется в стакане (250 мл) тёплой воды. Этой водой с аспирином полощут горло. Обычно, после одного такого полоскания боль утихает, а действует такая процедура в течение 6 часов.

По словам сотрудников Common Cold Centre, которые провели опыты с аспирином в университете Кардиффа, для горла полезным является вдыхание паров ментолового происхождения.

Как процедуры с аспирином, так и вдыхание ментола облегчает носовое дыхание. Это происходит потому, что у человека увлажняются слизистые оболочки носоглотки и разжижается слизь.

При этом можно ещё наблюдать и эффект местной анестезии, который вызывается чувством холода.

А в Новой Зеландии изучили подобное действие на горло некоторых типов мёда. Оказалось, что в исследуемых сортах этого природного лекарства есть перекись водорода, которая быстро «убирает» воспаление горла. Важно знать, что лучше всего применять все эти средства перед отходом ко сну, тогда эффект будет выше.

Настоящий ресурс может содержать материалы 18+

Зачем пить Аспирин при ангине

Ангина признана одной из наиболее распространенных инфекционных болезней горла и верхних дыхательных путей. Лечение недуга, в первую очередь, направлено на борьбу с инфекцией и высокой температурой. Аспирин при ангине в качестве жаропонижающего средства может быть довольно эффективным, если его правильно применять.

Нужно помнить, что терапия должна быть комплексной. Аспирин при лечении ангины может выступать, лишь как дополнительное средство. Одними жаропонижающими препаратами обойтись не получится. Более того, если принимать препарат Аспирин от ангины без антимикробных лекарств, можно «смазать» симптомы заболевания, что довольно часто приводит к различным осложнениям.

Особенно опасны последствия неправильно проведенного лечения Аспирином для детей, так как данному недугу подвержены преимущественно маленькие пациенты дошкольного и младшего школьного возраста. Взрослый человек менее подвержен ангине, чем ребенок, но и среди людей зрелого возраста данная патология не такая уж редкость и лечить ее нужно обязательно под присмотром врача.

Симптомы заболевания и его лечение

По частоте возникновения гнойная ангина находится на втором месте, после гриппа. Вызывать ее могут бактерии (наиболее распространенная причина), вирусы или грибки (редко). Тяжелее всего протекает бактериальная (гнойная) ангина. В этом случае присутствуют такие симптомы, как:

  • высокая температура (помимо Аспирина поможет ибупрофен или парацетамол);
  • выраженное воспаление слизистой горла;
  • сильная боль при глотании;
  • потеря голоса;
  • головная боль (можно принимать анальгин).

Чаще всего при ангине в мазке из горла обнаруживают стафилококковую или стрептококковую инфекцию, на которые Аспирин практически не действует. В этом случае врач обязательно станет назначать соответствующую антибактериальную терапию, а лечение ангины Аспирином и анальгетиками будет выступать, как дополнительная мера для улучшения общего состояния больного.

При вирусной природе заболевания антибиотики, как правило, не назначают, т. к. они не оказывают никакого воздействия на вирусы. В этом случае терапия ангины носит исключительно симптоматический характер, когда вместе с Аспирином врач выписывает пациенту парацетамол или другой анальгетик.

В исключительных случаях, если вирусная ангина протекает остро с присоединением вторичной бактериальной инфекции, больному назначают специфическое противовирусное и антимикробное лечение с дополнительным использованием Аспирина, как анальгетика.

При кандидозе горла выписываются противогрибковые препараты. Ацетилсалициловая кислота, при этом, как правило, не назначается. Пить препарат при ангине, которая не сопровождается болями и высокой температурой бессмысленно, так как, основное его действие, как раз и направлено на устранение подобных неприятных симптомов.

При незначительном воспалении горла можно ограничиться его полосканием раствором Аспирина. Для приготовления средства две-три таблетки препарата растворяют в стакане воды. Полоскать горло при ангине (если течение болезни не будет острым) таким средством с Аспирином можно три-четыре раза в день.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Что нужно запомнить?

  1. Ацетилсалициловая кислота — эффективное жаропонижающее средство.
  2. Препараты на основе АСК подходят только взрослым и подросткам от 15 лет.
  3. Аспирин снимает симптомы (боль и жар), но не убивает бактерии и вирусы.
  4. Беременным и кормящим женщинам лучше отказаться от приема описанных медицинских препаратов.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G43 Мигрень
  • G54.3 Поражения грудных корешков, не классифицированные в других рубриках
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
  • I24.1 Синдром Дресслера
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I25.5 Ишемическая кардиомиопатия
  • I25.8 Другие формы хронической ишемической болезни сердца
  • I26.9 Легочная эмболия без упоминания об остром легочном сердце
  • I34.0 Митральная (клапанная) недостаточность
  • I34.1 Пролапс митрального клапана
  • I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
  • I63 Инфаркт мозга
  • I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий
  • I77.6 Артериит неуточненный
  • I80 Флебит и тромбофлебит
  • K08.8.0* Боль зубная
  • M25.5 Боль в суставе
  • M54.4 Люмбаго с ишиасом
  • M79.1 Миалгия
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • N94.6 Дисменорея неуточненная
  • R50 Лихорадка неясного происхождения
  • R51 Головная боль
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

50-78-2

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее.

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *