Бисопролол (10 мг, Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО)

Название:

Бисопролол-ФТ

МНН: Бисопролол

Код АТХ: С07АВ07

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

Каждая таблетка в качестве активного вещества содержит 2,5 мг, 5 мг и 10 мг бисопролола фумарата.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, гипромеллоза, титана диоксид (Е-171), железа оксид желтый (Е-172 – для дозировки 10 мг), макрогол 400.

Описание лекарственной формы:

  • Таблетки, содержащие 2,5 мг и 5 мг бисопролола фумарата — двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с риской на одной стороне (таблетки 5 мг отличаются от таблеток 2,5 мг большим размером);
  • Таблетки, содержащие 10 мг бисопролола фумарата — двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: бета-адреноблокаторы

Фармакологические свойства.

Бисопролол является селективным бета1-адреноблокатором без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, замедляет проводимость нервных импульсов от предсердий к желудочкам сердца. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующий эффект.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, угнетением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие развивается — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект в основном обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС), незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект развивается за счет устранения аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), угнетения возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением проведения нервных импульсов по предсердно-желудочковому узлу.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при применении бисопролола в средних терапевтических дозах наблюдается менее выраженное его влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не возникает задержки ионов натрия в организме. При увеличении дозы выше терапевтической может отмечаться развитие бета2-адреноблокирующего эффекта.

Показания к применению:

  1. Артериальная гипертензия;
  2. Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;
  3. Хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозировка.

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии.

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза составляет 5 мг (1 таблетка 5 мг) один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг или 1 таблетка 10 мг) один раз в день. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг БИСОПРОЛОЛА-ФТ один раз в день.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом БИСОПРОЛОЛОМ-ФТ требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительные условия для лечения следующие:

· хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель;

· практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели;

· лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

Лечение хронической сердечной недостаточности БИСОПРОЛОЛОМ-ФТ начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась:

· 1я неделя: 1,25 мг/сут — ½ таблетки Бисопролола-ФТ 2,5 мг один раз в день;

· 2я неделя: 2,5 мг/сут — 1 таблетка Бисопролола-ФТ 2,5 мг один раз в день;

· 3я неделя: 3,75 мг/сут — 1½ таблетки Бисопролола-ФТ 2,5 мг один раз в день;

· 4я- 7я неделя: 5 мг/сут — 1 таблетка Бисопролола-ФТ 5 мг один раз в день;

· 8я-11я неделя: 7,5 мг/сут — 1½ таблетки Бисопролола-ФТ 5 мг один раз в день

или 1 таблетка Бисопролола-ФТ 2,5 мг+1 таблетка Бисопролола-ФТ 5 мг один раз в день;

· 12я неделя и далее: 10 мг/сут — 1 таблетка Бисопролола-ФТ 10 мг или 2 таблетки Бисопролола-ФТ 5 мг один раз в день в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг БИСОПРОЛОЛА-ФТ 1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу лекарственного средства, если не возникают побочные реакции.

После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (½ таблетки БИСОПРОЛОЛА-ФТ 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки БИСОПРОЛОЛА-ФТ. Лечение следует прерывать только в случае крайней необходимости.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях. Лечение препаратом БИСОПРОЛОЛОМ-ФТ обычно является долговременной процедурой. При необходимости лечение может быть прервано и возобновлено с соблюдением определенных правил.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

Побочное действие.

Сердечно-сосудистая система.

Чаще всего: урежение пульса, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); реже: артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), появление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); редко: нарушение предсердно-желудочковой проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

Нервная система.

В начале курса лечения могут временно появиться расстройства ЦНС, нечасто: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, а также психические расстройства (не часто — депрессия, редко: галлюцинации, ночные кошмары, судороги). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1 -2 недель после начала лечения.

Органы зрения.

Редко: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит.

Дыхательная система.

Редко: аллергический ринит. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей.

Желудочно-кишечный тракт.

Часто: тошнота, рвота, понос, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко: гепатит.

Опорно-двигательный аппарат.

Нечасто: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Аллергические реакции.

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие, как кожный зуд, покраснение кожи, потливость, сыпь. Очень редко: аллопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Мочеполовая система.

Очень редко: нарушение потенции.

Лабораторные показатели.

Редко: повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови. В отдельных случаях: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

В случае появления других, не упомянутых выше, побочных эффектов или ухудшения Вашего самочувствия сообщите, пожалуйста, об этом незамедлительно своему лечащему врачу.

Противопоказания.

Лекарственное средство БИСОПРОЛОЛ-ФТ не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:

  • Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. раздел «Состав») и к другим бета-адреноблокаторам;
  • Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс;
  • Предсердно-желудочковая блокада II и III степени без применения электрокардиостимулятора;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Блокада проведения возбуждения от синусового узла к предсердиям;
  • Выраженная брадикардия (частота пульса менее 50 уд./мин.);
  • Выраженное снижение АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  • Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;
  • Поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • Феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  • Метаболический ацидоз;
  • Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, стенокардии Принцметала, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, предсердно-желудочковой блокаде I степени, депрессии (в том числе в анамнезе), псориазе, пожилом возрасте.

Особые группы пациентов:
Нарушение функции почек или печени:
Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:

· При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировки дозы.

· При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется.

Беременность и лактация.

В период беременности применение БИСОПРОЛОЛА-ФТ может быть рекомендовано врачом и только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата БИСОПРОЛОЛ-ФТ не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, обморочные состояния, выраженное снижение АД и выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, возможны судороги.

В этом случае лечение БИСОПРОЛОЛОМ-ФТ следует прекратить, необходимо сделать промывание желудка, назначить адсорбирующие лекарственные средства (например, активированный уголь), принять положение лежа с приподнятыми ногами и немедленно обратиться за врачебной помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

На эффективность и переносимость БИСОПРОЛОЛА-ФТ может повлиять его одновременный прием с другими лекарственными средствами даже тогда, когда два или более препаратов приняты через короткий промежуток времени. К таким средствам можно отнести: аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения, фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов), инсулин и пероральные гипогликемические лекарственные средства, лидокаин и ксантины, нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены, сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, гидралазин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, ифедипин), амиодарон и другие антиаритмические средства, диуретики, недеполяризующие миорелаксанты, три — и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, ингибиторами МАО, седативные и снотворные лекарственные средства, эрготамин, сульфасалазин, рифампицин.

Врача необходимо проинформировать о том, какие вы принимаете другие лекарственные средства, даже и без предписания.

Особые указания.

Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих БИСОПРОЛОЛ-ФТ, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3 — 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Вы должны владеть методикой подсчета ЧСС и обращаться за врачебной консультацией при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется пройти исследование функции внешнего дыхания при наличии отягощенного бронхолегочного анамнеза.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны знать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании БИСОПРОЛОЛА-ФТ больными с феохромоцитомой нужно знать об имеющемся риске развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе БИСОПРОЛОЛ-ФТ может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены БИСОПРОЛОЛА-ФТ.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).

Управление транспортом и механизмами.

Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в контурной ячейковой упаковке №10х3 и №10х5 и в банках №100. Вместе с листком-вкладышем контурные ячейковые упаковки и банки помещаются в пачки из картона.

  • Применение вещества Бисопролол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бисопролол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Бисопролол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Бисопролол

Латинское название вещества Бисопролол

Bisoprololum (род. Bisoprololi)

Химическое название

1-метил]фенокси]-3—2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

C18H31NO4

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

  • Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • Код CAS

    66722-44-9

    Характеристика вещества Бисопролол

    Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

    Фармакодинамика

    Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

    Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

    Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

    Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

    При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень («10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.

    Распределение

    Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

    Метаболизм

    Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

    Выведение

    Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде («50%) и метаболизмом в печени («50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.

    Фармакокинетика у различных групп пациентов

    Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

    Применение вещества Бисопролол

    Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

    Ограничения к применению

    Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; строгая диета.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

    Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

    Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Бисопролол

    Со стороны нервной системы: часто — головокружение1, головная боль1; редко — потеря сознания.

    Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

    Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

    Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

    Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

    Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

    Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость1; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

    Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

    1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

    Взаимодействие

    На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

    Нерекомендуемые комбинации

    Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

    Комбинации, требующие особой осторожности

    Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

    Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

    Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

    Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

    Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

    ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

    Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

    Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

    Гипотензивные ЛС, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

    Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

    Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

    Передозировка

    Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

    Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

    Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

    При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

    При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС.

    При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

    При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

    При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

    При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

    Пути введения

    Внутрь.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *