Габапентин

Имеет ограничения при беременности Запрещен при грудном вскармливании Запрещен детям Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

Габапентин – это сильнодействующий противосудорожный препарат с выраженным анальгезирующим действием. Это одно из наиболее часто назначаемых средств этой группы, однако принимать Габапентин необходимо строго следуя инструкции по применению, поскольку может развиться синдром отмены и привыкание к препарату при нарушении схемы дозирования и кратности употребления препарата.

Общая информация

Габапентин показан для терапии судорог различного генеза, в первую очередь, развивающихся вследствие эпилепсии, а также для купирования гипервозбудимости нервной системы. Лекарственное средство обладает обезболивающим эффектом, что позволяет успешно применять его при невропатической боли.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Габапентин относится к фармакологической группе противосудорожных и противоэпилептических препаратов. Международное непатентованное название препарата (МНН) – Габапентин.

Применяется препарат в различных отраслях медицины:

  • в неврологии для лечения эпилепсии и судорожного синдрома у взрослых и в детском возрасте;
  • в терапии и дерматовенерологии для устранения болезненности при опоясывающем лишае и болях, связанных с поражением спинномозговых корешков.

Формы и ориентировочные цены

Габапентин в капсулах выпускается в упаковках от 10 до 100 штук. Внешне капсулы могут иметь цвет от бело-желтого до светло-салатового, внутри порошок белого цвета.

Цена Габапентина варьироваться в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Количество капсул в 1 упаковке, штук Цена, рублей
15 362-387
45 424-523
50 506-633
100 740-810

Компоненты

В состав препарата входит основное действующее вещество и вспомогательные компоненты:

Наименование компонента Количество вещества в мг, в 1 капсуле
габапентин 300
кальция гидрофосфата дигидрат 4.2
карбоксиметилкрахмал натрия 4.2
микрокристаллическая целлюлоза 111.6
двуокись титана 0.02
желатин 0.5
макрогол-полиэтиленгликоль-6000 0.2
желтый краситель на основе хинолина 0.01
FD&C синий-2краситель индиго кармин 0.01

Фармакодинамика и фармакокинетика

Габапентин является аналогом ингибитора-нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислотой, эффект от применения схож с транквилизаторами и препаратами антипсихотического действия, но механизм действия отличается. Действующее вещество не оказывает влияния на захват и рецепторы, чувствительные к ГАМК. Основной клинический эффект обусловлен тем, что габапентин связывается с вольтаж-зависимыми кальциевыми каналами и угнетает внутриклеточное вхождения ионов кальция с блокадой болевого импульса.

Механизм действия Габапентина

Габапентин свободно поступает в ткань головного мозга и ингибирует судорожную активность, препятствуя развитию судорог от приема медикаментозных средств и электроимпульсов извне, наследственной патологии, при сдавливании опухолевидными новообразованиями. При этом механизм противосудорожного эффекта досконально не изучен, что значительно ограничивает спектр показаний к назначению данного лекарства.

Биодоступность активного вещества составляет 60%, порог связи с белками плазмы крови составляет менее 3%, но биодоступность не соотносима с дозой, поскольку при увеличении поступления вещества в организм идет снижение эффективности Габапентина.

При пероральном приеме наибольшее количество препарата определяется в плазме через два-три часа, а период полувыведения составляет 5-7 часов. Выводится только с мочой, при этом не подвергается переработке в организме человека и не учувствует в окислительных процессах, не происходит трансформация и фильтрации в печени.

Чем заменить препарат?

В аптеках представлены аналоги препарата, в состав которых входит аналогичный действующий компонент, и лекарства со схожим принципом действия. Они отличаются по цене и форме выпуска.

Наименование препарата-аналога Габапентина Механизм действия Цена, руб.
Лепситин Габагамма Габалин

Конвалис

Действующий компонент – габапентин. Препараты провоцируют выработку ГАМК, тем самым блокируют ноцицептивную систему и проникают сквозь гематологические барьеры, что ограничивает применение в детском возрасте. 700-900
Лирика Прегабалин Активное вещество – прегабалин. Это противоэпилептические препараты, которые блокируют кальциевые каналы ЦНС и замещают габапентин. 180-210

Отзывы врачей и пациентов

Ниже приведена подборка реальных отзывов пациентов о препарате Гапабентин и его аналогах:

Кристина, 44 года (Омск): «От невропатических болей страдаю уже много лет. Поначалу принимала Габапентин, но мой невролог сказал, что каждый раз, при обострении заболевания, использовать одно и то же лекарство нельзя, иначе может развиться привыкание. Порекомендовал заменить его Лирикой или Конвалисом. Попробовала оба средства – они одинаково эффективны. Теперь без похода к врачу знаю, что делать, когда невропатические боли дают о себе знать». Олег, 38 лет (Сургут): «Дочке недавно поставили диагноз эпилепсия. Ей всего 18 лет, и врач сказал, что есть надежда надолго избавиться от болезни, если пройти курс лечения противосудорожными препаратами. Назначил Прегабалин-С3. Дочка пролечилась 3 месяца, за это время было всего 2 приступа, и то лишь в начале терапии. Прошло уже полгода – слава Богу, ни одного припадка у нас не было. Очень довольны лечением».

Макар Антипов, невролог (Курск): «Современная медицина располагает большим количеством высокоэффективных противосудорожных лекарств, назначающихся при эпилепсии, биполярных расстройствах или невропатических болях. Габапентин, Ламотриджин, Прегабалин-С3, Альгерика – это лишь самый минимальный список лучших средств данной категории.

Многие пациенты прошли курс терапии, основанный на приеме этих медикаментов, и заметили значительное улучшение состояния. Но я должен предупредить, что самолечение крайне опасно, поскольку оно чревато тяжелыми побочными эффектами или передозировкой. Поэтому все назначения должны проводиться только специалистом. Не рискуйте собственным здоровьем, стараясь избежать похода в больницу».

Габапентин и его дженерики сегодня широко применяются в неврологии. Но, несмотря на схожий терапевтический эффект, все ранее рассмотренные лекарства имеют и свои отличия, которые необходимо учитывать. Прежде всего, это касается применения в детском возрасте, при беременности и ГВ.

Кроме того, дозировка лекарств должна рассчитываться строго по схеме, описанной в инструкции по применению. Во многих случаях доза медпрепарата рассчитывается с учетом массы тела больного.

Сделать это самостоятельно в домашних условиях крайне проблематично, а вот навредить здоровью, либо спровоцировать передозировку вполне возможно. Поэтому каждый пациент должен помнить, что все назначения в рамках проведения противосудорожного лечения делает исключительно специалист – врач-невролог.

Каков состав

Исходя из прилагаемой производителем к каждой упаковке с медикаментом инструкции, активным веществом капсул является «Габапентин». Инструкция по применению подтверждает, что именно ему присуща способность изменять поток кальция внутри клеток мозга, что существенно снижает риск формирования очагов гиперактивности.

Кальция стеарат и карбоксиметилкрахмал, а также целлюлоза микрокристаллическая – вспомогательные вещества препарата, цель присутствия которых в составе – это поддержать и усилить лечебные свойства медикамента.

Форма выпуска

В аптечной сети антисудорожное средство «Габапентин» представлено как твердые желатиновые капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг с беловатым оттенком, внутри которых размещается комбинация из активного и вспомогательного ингредиента.

Фасовка капсул в специальные защитные блистеры по 10 шт. В потребительской пачке может находиться от одного до пяти блистеров. Имеется и фасовка в полимерные банки по 50 шт. и 100 шт. В аптечной упаковке 1 банка.

Оптимальные схемы кратности и продолжительности приема медикамента будут определяться лечащим врачом строго индивидуально.

Фармакологические эффекты

Поскольку активное вещество препарата «Габапентин» – яркий представитель подгруппы антиэпилептоидных медикаментов, то ему будут присущи их основные фармакологические эффекты:

  • благодаря взаимосвязи с вольтаж-зависимыми кальциевыми структурами, снижает поток ионов кальция, что уменьшает выраженность нейропатической боли;
  • уменьшение глутамат-зависимой гибели нейроцитов;
  • усиление выделения ГАМК;
  • повышение выделения нейротрансмиттеров моноаминовой подгруппы;
  • ослабление эффектов глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата;
  • умеренное снижение выброса моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Всасывание активного компонента капсул происходит в желудке, однако, концентрация не взаимосвязана с употреблением пищи. Выведение осуществляется клубочками почек с мочой.

Таблетки «Габапентин»: от чего помогает лекарство

Поскольку медикамент имеет узкоспецифичную область воздействия на человеческий организм – структуры головного мозга, со сверх повышенной судорожной активностью, то специалистами капсулы «Габапентин» рекомендуются к приему в следующих случаях:

  • монотерапия фокальных судорог – при эпиготовности как у взрослых, так и у детей после 12 лет;
  • комплексная фармакотерапия фокальных судорог у взрослых;
  • дополнительный компоненты комплексной терапии резистентной эпилепсии у детей с трех лет;
  • тяжелое течение мигрени;
  • нейропатический болевой синдром, сопровождающий невралгии постгерпетической, диабетической, а также тригеминальной этиологии, ВИЧ-обусловленного характера;
  • уменьшение выраженности неприятных ощущении приливов в период климакса.

Принимать решение о потребности в медикаменте должен исключительно невропатолог. Самолечение капсулами «Габапентин» абсолютно недопустимо.

Противопоказания

Как и у большинства узкоспецифичных синтетических аптечных препаратов, у противосудорожного препарата «Габапентин» имеется ряд ограничений к его применению. В прилагаемой к каждой упаковке подробной инструкции перечисляются следующие:

  • острый период обострения панкреатита;
  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам медикамента;
  • врожденная непереносимость галактозы;
  • приобретенная или врожденная патология, сопровождающаяся сбоем всасывания глюкозы, а также галактозы;
  • малыши до трех лет с фокальными эпилептическими приступами;
  • постгерпетическая невралгия у подростков до 12 лет;
  • период внутриутробного формирования плода.

С осторожностью следует проводить лечение препаратом у людей, имеющих какие-либо сбой в функционировании почечных клубочков, а также в клетках печени, у пожилых лиц, а также у женщин, кормящих ребенка грудью.

Инструкция по применению «Габапентин»

Производителем противосудорожное средство предназначено исключительно для перорального пути введения в организм людей. Взаимосвязи концентрации активного компонента в кровяном русле с употреблением пищи не установлено.

Дозы при нейропатической форме боли у взрослой категории лиц:

  • суточная стартовая доза составляет 900 мг – на три приема, по потребности может быть повышена до 3600 мг/сутки;
  • при парциальных течениях судорог – суточная доза составляет 900–2400 мг, с разделением на три приема.

Оптимальные схемы фармакотерапии должен подбирать специалист, с учетом всей информации о течении болезни у человека. Если человек находится на гемодиализе, и ранее не принимал капсулы «Габапентин», стартовая доза составляет 300 мг, с последующим увеличением доз через каждые 4 часа гемодиализа.

Нежелательные эффекты

Активное вещество, присутствующее в каждой капсуле медикамента, обладает помимо способности уменьшать выраженность нейропатической боли, рядом нежелательных эффектов:

  • колебание параметров артериального давления;
  • тахикардия;
  • диспепсические расстройства;
  • анорексия;
  • гастралгии;
  • повышение активности трансаминаз;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • упорные головокружения;
  • артралгии;
  • гиперкинезы;
  • дизартрия;
  • парестезии;
  • обострения хронических патологий дыхательных структур;
  • бессонница;
  • аллергические расстройства.

О каждом случае ухудшения самочувствия из-за приема капсул «Габапентин» лечащий врач должен быть извещен обязательно.

Аналоги лекарства «Габапентин»

Полные аналоги по активному элементу:

  1. Габагамма.
  2. Гапентек.
  3. Габантин.
  4. Эгипентин.
  5. Конвалис.
  6. Тебантин.
  7. Нейронтин.
  8. Эплиронтин.
  9. Катэна.

К противоэпилептическим средствам относят аналоги:

Цена, условия отпуска

Средняя цена «Габапентин», капсулы 300 мг (Москва), составляет 465 рублей. В Минске аптеки предлагают аналог «Габагамма» за 8 — 49 белорусских рублей. Цена в Киеве – 100 гривен, в Казахстане – 7470 тенге. Реализуют по рецепту.

Отзывы

И у специалистов, и у самих людей, уже убедившихся в высокой эффективности капсул «Габапентин», отзывы о них положительные. Своевременно начатое лечение позволяет многократно снизить выраженность нейропатических болей.

Метки: от судорог, от эпилепсии

Показания и ограничения

От чего помогает препарат? Необходимо четко понимать принцип действия лекарственного средства и определить показания к применению данного препарата:

  • применяется в качестве монотерапии у пациентов старше 12 лет, при наличии парциальных судорог, а также при сопутствующей генерализации патологии;
  • боль нейропатического характера у совершеннолетних лиц;
  • резистентные к медикаментозному лечению формы эпилепсии;
  • устранение болезненности после перенесенного опоясывающего лишая.

Опоясывающий лишай

Препарат имеет строгие противопоказания, в связи с сильнодействующими компонентами, и осторожно применяется при нарушении работы внутренних органов, неврологической патологии.

Среди ограничений к приему лекарственного средства стоит выделить:

  • индивидуальную непереносимость и повышенную чувствительность к компонентам входящих в состав препарата;
  • острые воспалительные процессы в организме, связанные с нарушением работы эндокринных желез (панкреатит, нарушение работы щитовидной железы, панкреонекроз, патология коры надпочечников);
  • медикаментозное и вирусное поражения печени, сопутствующие заболевания желчных путей (цирроз, печеночная недостаточность, гепатит В и С);
  • почечную недостаточность в тяжелой стадии, а также прохождение процесса искусственной фильтрации — гемодиализа;
  • период беременности, поскольку отсутствует доказательная база данных о воздействии на плод. При ситуации, когда польза для здоровья и жизни матери превышает риск нанесения вреда плоду, Габапентин назначают после консультации с врачом, который ведет беременность женщины;
  • период кормления грудным молоком, поскольку отсутствуют данные о механизме воздействия на ребенка. В процессе изучения препарата было доказано, что активные вещества свободно проникают в грудное молоко;
  • лиц, не достигших 12 лет, для терапии судорожной готовности;
  • болевой синдром в поясничной области после герпетических высыпаний опоясывающего лишая в возрасте младше 18 лет.

Инструкция по применению

Препарат принимают внутрь перорально, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Капсула проглатывается целиком, не повреждая оболочку.

Дозировка для взрослых и детей

Схема дозирования зависит от этиологического фактора и проявлений патологии. Основные принципы расчета дозировки отображены в таблице.

Нейропатическая боль у взрослых Парциальные судороги
Начальная доза составляет максимально 900 мг/сутки (применение у пожилых пациентов с нарушенными процессами выделительной системы доза может снижаться до 150-300 мг). Кратность применения разделена на три дневных приема, постепенно дозировку можно увеличивать, доводя до максимально допустимой — 3600 мг в сутки.

Возможно назначение ступенчатой терапии:

  • в первый день 300 мг однократно на ночь;
  • во второй день 300 мг дважды – утром и вечером;
  • на третий день – это стандартный прием (1 капсула 3 раза/сутки дозировкой 300 мг).
При судорожной готовности и гипервозбудимости отдельных участков коры головного мозга применяют препарат в дозировке идентичной для терапии нейропатической патологии — изначально по 300 мг 3 раза в день, доводя до 1200 мг 3 раза в день. Интервал между приемами должен составлять менее 12 часов для предотвращения возобновления судорожной готовности.

Препарат не назначается детям младше 12 лет с судорожными припадками, начальная доза у ребенка не отличается от таковой у взрослых – 900 мг в три приема, но максимальное количество – 2400 мг в три приема (3600 мг после 18 лет).

Для лечения алкогольной зависимости

Исследования с контроль-группой продемонстрировали, что пациенты, которые принимали курс терапии на протяжении 3 месяцев с целью лечения алкогольной зависимости, отмечают снижение тяги к алкогольсодержащим напиткам и стабилизацию психологического состояния (прием стандартной дозы 300 мг трижды в день).

При увеличении дозы до 600 мг трижды в сутки отмечалось не только отсутствие тяги к спиртному, но и нормализация сна, 46% отказались полностью от употребления спиртного, а состояние психологического фона улучшилось на 15% (снижение депрессивности, раздражительности, агрессии).

Гебапентин активно помогает бороться с алкоголизмом.

Как правильно отменять препарат?

Препарат запрещено резко отменять, характерно появление синдрома отмены и развития осложнений со стороны неврологической системы – от беспокойства, агрессии, перепадов настроения, бессонницы до появления галлюцинаций и развития эпилептического статуса.

Наиболее оптимальное решение – это постепенное уменьшение дозировки на протяжении 7-10 дней, при высоких дозах и длительном приеме в течение нескольких лет процесс отмены может составить несколько месяцев до полного прекращения приема капсул.

Возможные побочные действия и передозировка

При нарушении схемы приема, самолечении, индивидуальной непереносимости препарата и его компонентов могут возникать побочные реакции со стороны внутренних систем организма:

Система организма Побочные эффекты
Общая симптоматика Астенический синдром, беспричинные боли в дорсальной области, гриппоподобный синдром с субфебрилитетом и артралгиями, головная боль и головокружение, гингивит, периферические отеки и отечность вокруг глаз, резкий набор массы тела.
Желудочно-кишечная система Запор или диарея, сухость в ротовой полости, боль в эпигастрии и вокруг пупка, изжога, метеоризм.
Нервная система Нарушение равновесия и шаткость походки, ухудшение и провалы в памяти, эмоциональная лабильность (депрессия резко сменяется повышенным настроением), инсомния, тремор, нервозность, нистагм, гиперкинезы, онемение конечностей, с прогрессированием патологии развивается полная утрата чувствительности, нарушение сознания до предкоматозного состояния, гипестезия, сонливость, нарушение мыслительного процесса.
Дыхательная система Диспноэ, одышка в состоянии покоя, катаральные процессы в органах ротоглотки (фарингит, ларингит), плеврит.
Кожа и подкожная клетчатка Сыпь по типу крапивницы, зуд, шелушения, ангионевротический отек. Появление иктеричности кожных покровов и склер.
Зрительный аппарат Амблиопия, диплопия, нарушение зрительной функции.
Сердечно-сосудистая система Расширенная капиллярная сетка на теле, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии, тахикардия.
Кровеносная и лимфатическая система В анализе крови наблюдается лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Опорно-двигательный аппарат Частые переломы из-за остеопороза, боли в мышцах, артралгии.
Почечно-выделительная система Олигурия, лейкоцитурия, недержание мочи и энурез, снижение либидо, импотенция.

Передозировка препаратом наблюдается при превышении рекомендованной дозы и проявляется следующей клинической картиной:

  • церебралгия;
  • двоение в глазах;
  • расстройство пищеварительного тракта (рвота, понос);
  • неврологическая симптоматика (сонливость, галлюцинации, сопор, ступор, кома);
  • дезориентация в пространстве и времени.

Лечение начинают с промывания желудка и купирования симптоматики, специфических антидотов не существует. Пациент направляется в стационар для коррекции состояния и наблюдения за состоянием здоровья.

Производит ли наркотический эффект?

Препарат не производит наркотического эффекта, поскольку механизм действия на организм отличается от эффекта стимуляции опиоидных рецепторов. Не вызывает чувства эйфории, но производит обезболивающий эффект.

Отличительное свойство Габапентина, что при повышении дозы – эффект наоборот снижается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат стоит осторожно применять с другими медикаментозными препаратами и учитывать эффект от взаимодействия:

  1. Морфин и наркотические анальгетики – не воздействуют между собой, нейтральное соотношение без угнетения или усиления эффекта от применения параллельно двух лекарственных средств одновременно.
  2. Прием с антацидами угнетает действие Габапентина на 15-30%.
  3. Снижение почечной экскреции препарата наблюдается при соединении с медикаментами, в состав которых входит циметидин.

Особые указания

Осторожно применять при наличии воспалительных процессов в организме, при воспалительной реакции поджелудочной железы стоит медленно отменить препарат во избежание усугубления состояния и провокации судорог.

Габапентин не применяют для терапии абсанс-эпилепсии. В период лечения следует избегать некоторых действий: управление транспортными средствами, особенно при работе с общественным транспортом, и ограничение работы с огнеопасными веществами и требующей длительной концентрации внимания, поскольку может снижаться скорость реакции с преобладанием процессов торможения в коре головного мозга.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *