Глюкокортикостероиды

В организме человека постоянно протекают химические и биохимические процессы, вследствие которых вырабатываются определенные вещества. Они влияют на функциональность органов и систем, на все процессы, протекающие на клеточном уровне. Изучение подобных компонентов – гормонов, позволяет не только понимать их функционал и механизмы действия, но и применять в терапевтических целях. Гормонозаместительное лечение для многих больных оказывается единственным выходом при заболеваниях, которые не поддаются терапии посредством других лекарств. Препараты глюкокортикостероиды используются в стоматологической, гинекологической, урологической, дерматологической и других практиках. Итак, глюкокортикостероиды, что это такое?

Что такое глюкокортикостероиды


Глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды) — это гормоны кортикостероиды, вырабатываемые корой надпочечников. За выделение этих стероидных гормонов отвечает орган гипофиз, продуцирующий в кровь особое вещество — кортикотропин. Именно оно стимулирует кору надпочечников выделять большое количество глюкокортикоидов.
Врачи-специалисты полагают, что внутри клеток человека существуют специальные медиаторы, отвечающие за реакцию клетки на химические вещества, действующие на неё. Именно так они объясняют механизм действия любых гормонов.

Глюкокортикостероиды обладают весьма обширным действием на организм:

  • оказывают антистресовое и противошоковое действия;
  • ускоряют деятельность механизма адаптации человека;
  • стимулируют выработку кровяных телец в костном мозге;
  • увеличивают чувствительность миокарда и сосудов, провоцируют повышение артериального давления;
  • повышают уровень глюкозы в крови и оказывают положительное действие на глюконеогенез, происходящий в печени. Организм может самостоятельно купировать приступ гипогликемии, спровоцировав выброс стероидных гормонов в кровь;
  • повышают анаболизм жиров, ускоряют обмен полезных электролитов в организме;
  • оказывают мощное иммунорегулирующее действие;
  • понижают высвобождение медиаторов аллергии, оказывая антигистаминный эффект;
  • оказывают мощное противовоспалительное действие, уменьшая активность ферментов, вызывающих деструктивные процессы в клетках и тканях. Подавление медиаторов воспаления приводит к уменьшению обмена жидкостями между здоровыми и пораженными клетками, в результате чего воспаление не разрастается и не прогрессирует. Кроме того ГКС не дают вырабатываться белкам липокортинам из арахидоновой кислоты — катализаторам воспалительного процесса;

Все эти способности стероидных гормонов коры надпочечников были обнаружены учеными в лабораторных условиях, благодаря чему произошло успешное внедрение глюкокортикостероидов в фармакологическую сферу. Позже было отмечено противозудное действие гормонов при наружном применении.

Искусственное добавление глюкокортикоидов в тело человека внутренним или наружным способом помогает организму быстрее справиться с большим количеством проблем.

Важно

Несмотря на высокую эффективность и пользу этих гормонов, современные фармакологические индустрии используют исключительно их синтетические аналоги, поскольку контикостероидные гормоны, применяемые в чистом виде, могут провоцировать большое количество негативных побочных эффектов.

Влияние глюкокортикостероидов на организм

По своей химической природе данные вещества являются стероидами. В организме человека и животных главным местом их образования является кора надпочечников. Глюкокортикостероиды в целом повышают устойчивость организма к стрессовым воздействиям, именно в этом заключается биологическое значение этих гормональных веществ.

Глюкокортикостероиды оказывают влияние на обмен веществ в организме, главным образом на углеводный, минеральный, белковый и водный.

Искусственно созданные лекарственные препараты глюкокортикостероидов действуют как противовоспалительные, десенсибилизирующие, иммунодепрессивные, антитоксические и противошоковые средства.

Показания к приему глюкокортикостероидов

Глюкокортикостероиды назначаются врачами в тех случаях, когда организму требуется дополнительная поддерживающая терапия. Эти лекарственные средства редко назначают в качестве монотерапии, в основном они входят в комплекс лечения определенного заболевания.

Чаще всего показания к применению синтетических гормонов глюкокортикоидов включают в себя следующие состояния:

  • аллергические реакции организма, в том числе вазомоторный ринит;
  • астма и предастматические состояния, обструктивные бронхиты, саркоидоз;
  • кожные воспаления различной этиологии. Глюкокортикостероиды применяются даже при инфекционных поражениях кожи, в сочетании с препаратами, способными справиться с микроорганизмом, спровоцировавшим болезнь;
  • анемии любого происхождения, в том числе травматические, вызванные потерей крови;
  • ревматические состояния, артриты и другие проявления патологий соединительных тканей;
  • существенное снижение иммунитета вследствие внутренних патологий;
  • длительное восстановление после пересадок органов и тканей, переливания крови. Стероидные гормоны данного типа помогают организму быстрее приспособиться к инородным телам и клеткам, существенно повышая толерантность;
  • глюкокортикостероиды включены в комплекс восстановления после химиотерапии и лучевой терапии онкологии;
  • недостаточность надпочечников, пониженная способность их коры провоцировать физиологическое количество гормонов и другие эндокринные заболевания в острой и хронической стадиях;
  • некоторые болезни желудочно-кишечного тракта: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
  • аутоиммунные заболевания печени;
  • отек мозга;
  • заболевания глаз: кератиты, герпес роговицы¸ ириты.

Важно

Принимать глюкокортикостероиды нужно только после назначения врача, поскольку при неправильном приеме и неточно рассчитанной дозе эти лекарства способны быстро спровоцировать опасные побочные эффекты.

Синтетические стероидные гормоны могут вызывать синдром отмены — ухудшение самочувствия больного после прекращения приема лекарств, вплоть до глюкокортикоидной недостаточности. Чтобы этого не произошло, врач рассчитывает не только терапевтическую дозу лекарственных средств с глюкокортикоидами. Ему нужно также выстроить схему лечения с постепенным повышением количества лекарственного вещества для купирования острой стадии патологии, и понижением дозы до минимальной после перехода пика заболевания.

Виды глюкокортикоидной терапии.

Различают 3 вида терапии:

  1. Заместительная — необходима при надпочечниковой недостаточности, используют физиологические дозы глюкокортикоидов, при стрессовых ситуациях (например хирургическая операция, травма, острое заболевание.
  2. Супрессивная — применяется при адреногенитальном синдроме (врожденной дисфункции коры надпочечников у детей).
  3. Фармакодинамическая — используется наиболее часто, в т.ч. при лечении воспалительных и аллергических заболеваний.

Несколько разновидностей фармакодинамической терапии:

Интенсивная — применяют при острых, угрожающих жизни состояниях, глюкокортикоиды вводят в/в, начиная с больших доз, а после выхода больного из острого состояния — глюкокортикоиды сразу отменяют.

Лимитирующая — назначают при подострых и хронических процессах, в т.ч. воспалительных, длительность составляет несколько месяцев, глюкокортикоиды применяют в дозах, превышающих физиологические.

Долговременная — применяют при хроническом течении заболеваний. Дозы превосходят физиологические, терапию назначают в течение нескольких лет, отмена глюкокортикоидов при этом виде терапии проводится очень медленно.

Во время лечения возможен переход от одного вида терапии к другому.

Глюкокортикоиды применяют:

  • внутрь,
  • парентерально,
  • интра- и периартикулярно,
  • ингаляционно,
  • интраназально,
  • ретро- и парабульбарно,
  • в виде глазных и ушных капель,
  • наружно в виде мазей, кремов и лосьонов.

Классификация глюкокортикоидов

Длительность действия глюкокортикостероидов была замерена специалистами искусственно, по способности разовой дозы конкретного лекарственного средства угнетать адренокортикотропный гормон, активизирующийся практически при всех перечисленных выше патологических состояниях. Такая классификация подразделяет стероидные гормоны данного типа на следующие виды:

  1. Короткодействующие — подавляют активность АКТГ на срок чуть более суток (Кортизол, Гидрокортизон, Кортизон, Преднизолон, Метипред);
  2. Средней продолжительности — срок действия приблизительно 2 суток (Траимцинолон, Полькортолон);
  3. Препараты длительного действия — эффект сохраняется дольше 48 часов (Батметазон, Дексаметазон).

Кроме того, существует классическая классификация препаратов по способу их введения в организм больного:

  1. Пероральные (в таблетках и капсулах);
  2. назальные капли и спреи;
  3. ингаляционные формы лекарственного средства (чаще всего применяются астматиками);
  4. мази и кремы для наружного применения.

В зависимости от состояния организма и типа патологии может быть назначена как 1, так и несколько форм лекарственных средств, содержащих глюкокортикостероиды.

Борьба с отрицательными эффектами

Несмотря на внушительный список опасных побочных эффектов гормоны продолжают оставаться востребованным средством лечения многих болезней – суставов, кожи, иммунной системы.

Иногда ГКС – это препарат выбора. Это часто отмечается при аутоиммунных болезнях, когда другие лекарства не справляются.

Уменьшить частоту и выраженность побочных действий позволяет тщательный подбор дозы и вид самой терапии. Существует лечение большими дозами, но непродолжительное – пульс-терапия.

Как правило, при адекватно подобранной дозе препарата терапия глюкокортикоидами не наносит больному особого вреда, но существенно улучшает его самочувствие и состояние здоровья.

Список популярных препаратов-глюкокортикостероидов

Среди множества лекарственных средств, содержащих в своем составе глюкокортикостероиды, специалисты доктора и фармакологи выделяют несколько препаратов различных групп, отличающихся высокой эффективностью и низким риском провоцирования побочных эффектов:

  • пероральные препараты: Буденофальк, Дексаметазон, Преднизолон, Берликорт;
  • ампулы для инъекций: Будесонид, Дексаметазон, Плибекорт;
  • ингаляционные лекарства и растворы для ингаляторов: Будостер, Пульмикрот, Беклазон, Симбикорт;
  • спреи для назального применения: Нозефрин, Будостер, Назарел, Тафен Назаль, Синтарис;
  • лекарства для местного использования в терапии воспалительных глазных заболеваний и гинекологических патологических состояний: Дексофтан, Кортинефф, Ректодельт;
  • мази и кремы для наружного применения: Акридерм, Локоид, Синафлан. Кроме того существует большое количество мазей и гелей, сочетающих в своем составе не только гормональный компонент, но и дополнительное заживляющее, успокаивающее кожу вещество: Акридерм ГК и СК, Редерм, Дипросалик, Флукорт, Фторокорт, Апуоеин и т.д.

Обратите внимание

В зависимости от состояния пациента и стадии развития болезни подбирается форма лекарственного средства, дозы и длительность применения. Использование глюкокортикостероидов обязательно происходит под постоянным контролем врача для отслеживания любых изменений в состоянии больного.

Формы выпуска кортикостероидов

Кортикостероиды выпускают в виде таблеток, капсул, растворов в ампулах, мазей, линиментов, кремов. (Преднизолон, Дексаметазон, Буденофальм, Кортизон, Кортинеф, Медрол).

Препараты для внутреннего применения (в таблетках и в капсулах)

Препараты для инъекций

  • Преднизолон;
  • Гидрокортизон;
  • Дипроспан (бетаметазон);
  • Кеналог;
  • Флостерон;
  • Медрол и др.

Препараты для местного применения (топические)

Топические кортикостероиды подразделяются на более и менее активные.
Слабоактивные средства: Преднизолон, Гидрокортизон, Кортейд, Локоид;
Умеренно активные: Афлодерм, Латикорт, Дермовейт, Фторокорт, Лоринден;
Высокоактивные: Акридерм, Адвантан, Кутерид, Апулеин, Кутивейт, Синафлан, Синалар, Синодерм, Флуцинар.
Очень высокоактивные: Клобетазол.

Кортикостероиды для ингаляций

  • Бекламетазон в виде дозированных аэрозолей (Бекотид, Альдецим, Бекломет, Беклокорт); в виде бекодисков (пудра в разовой дозе, ингалируется при помощи дискхалера); в виде дозированного аэрозоля для ингаляций через нос (Беклометазон-назаль, Беконазе, Альдецим);
  • Флунизолид в виде дозированных аэрозолей со спейсером (Ингакорт), для назального применения (Синтарис);
  • Будезонид – дозированный аэрозоль (Пульмикорт), для назального применения – Ринокорт;
  • Флутиказон в виде аэрозолей Фликсотид и Фликсоназе;
  • Триамцинолон – дозированный аэрозоль со спейсером (Азмакорт), для назального применения – Назакорт.

Случаи, запрещающие применение препаратов

Ознакомившись с представленной информацией, можно сделать вывод: препараты «Преднизолон» и «Преднизон» — одно и то же. Но третьим пунктом, отличающим лекарства друг от друга становятся противопоказания.

«Преднизон» не используется при вирусных и грибковых заболеваниях, гипертензии, в периоде вакцинации, обострении язвы желудка, во время психических болезней. Список запрещенных ситуаций не так велик, как у его предшественника. Лекарство «Преднизолон» не назначается в тех же случаях, но есть еще и дополнения. Противопоказаниями к применению таблеток будут нарушения в работе сердечной системы или недавно перенесенный инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет, ожирение, почечная или печеночная недостаточность, а также беременность. Это важно: лекарство «Преднизон» можно использовать во время вынашивания ребенка, но только по строгим показаниям и под наблюдением медиков.

Побочные эффекты глюкокортикостероидов

Несмотря на то, что современные фармакологические центры работают над повышением безопасности лекарственных средств, содержащих гормоны, при высокой чувствительности организма пациента могут проявиться следующие побочные эффекты:

  • повышенная нервная возбудимость;
  • бессонница;
  • повышение АД, вызывающее дискомфорт;
  • тромбоз глубоких вен, тромбоэмболии;
  • боли в желудке и кишечнике, воспаления желчного пузыря;
  • тошнота, рвота;
  • изжога;
  • глаукома;
  • повышение веса;
  • ожирение при длительном использовании;
  • облысение;
  • появление растяжек на коже и понижение её эластичности;
  • остеопороз вследствие способности глюкокортикостероидов вымывать кальций из организма;
  • миопатия;
  • задержка роста у детей;
  • нарушения менструального цикла;
  • отеки вследствие задержки воды и натрия в организме;
  • кандидоз полости рта и глотки;
  • дисфония;
  • сухость рта и глотки;
  • понижение чувствительности слизистой оболочки носа;
  • носовые кровотечения.

При появлении первых побочных эффектов стоит обратиться к врачу для коррекции курса лечения или замены препарата на аналогичный, но не оказывающий негативного действия на организм.

Побочные действия

При применении глюкокортикостероидов могут наблюдаться побочные реакции со стороны организма:

  • Центральная нервная система: психозы, депрессия, эйфория, бессонница, повышенная возбудимость;
  • Сердечно-сосудистая система: тромбоэмболия, тромбозы глубоких вен, повышенное артериальное давление, миокардиодистрофия;
  • Система пищеварения: жировая дистрофия печени, панкреатит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стероидные язвы кишечника и желудка;
  • Органы чувств: глаукома;
  • Эндокринная система: синдром Кушинга, ожирение, сахарный диабет;
  • Кожные покровы: алопеция, стрии, истончение кожи;
  • Костно-мышечная система: гипотрофия мышц, миопатия, задержка роста (у детей), остеопороз;
  • Репродуктивная система: гирсутизм, расстройства сексуальной функции и менструального цикла.

Возможны также местные побочные эффекты при применении ингаляционных и интраназальных глюкокортикостероидов.

Иммунодепрессанты и заболевания

Подбирая конкретный препарат для лечения, многие пациенты интересуются эффективностью лекарства при конкретном заболевании. То есть, вопрос о том, «Преднизолон» или «Метипред» – что лучше при артрите, гломерулонефрите или другой патологии, является очень актуальным.

Учитывая идентичный состав и показания в применении, можно утверждать, что принципиальной разницы при назначении иммунодепрессантов нет. Выбирая препарат, врач полагается на собственный опыт и аналитические данные, какое лекарство у пациента с аналогичным заболеванием, возрастом, полом, переносилось легче, не влекло за собой осложнений и показывало наилучший эффект.

Противопоказания к приему глюкокортикостероидов

В следующих клинических случаях использование глюкокортикостероидов сопряжено с большим риском ухудшения состояния или попросту невозможно:

  • сахарный диабет;
  • язва желудка;
  • болезнь Иценко-Кушинга;
  • тромбоэмболия;
  • повышенное артериальное давление любой этиологии;

  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • психические патологии;
  • системные микозы;
  • герпетические инфекции;
  • туберкулез легких;
  • сифилис;
  • период менее 3-х недель после последней вакцинации;
  • гнойные патологии;
  • вирусные болезни органов зрения;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • геморрагический диатез;
  • индивидуальная непереносимость стероидных гормонов.

Кроме того важно помнить про возникновение риска стероидной резистентности. Именно поэтому рекомендуется применять глюкокортикостероиды только под контролем лечащего врача.

Кузнецова Ирина, провизор, медицинский обозреватель

42, всего, сегодня

(109 голос., средний: 4,47 из 5)

  • Витапрост свечи: краткая инструкция по применению, аналоги препарата
  • Гексикон раствор для наружного применения: инструкция, аналоги

Противопоказания

Противопоказания для назначения глюкокортикоидов:

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • тяжелые инфекции (кроме туберкулезного менингита и септического шока);
  • ветряная оспа;
  • иммунизация живой вакциной.

С осторожностью следует применять глюкокортикостероиды при сахарном диабете, гипотиреозе, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, язвенном колите, повышенном артериальном давлении, циррозе печени, сердечно-сосудистой недостаточности в стадии декомпенсации, повышенном тромбообразовании, туберкулезе, катаракте и глаукоме, психических заболеваниях.
Противопоказания для назначения минералокортикоидов:

  • повышенное кровяное давление;
  • сахарный диабет;
  • пониженный уровень калия в крови;
  • глаукома;
  • почечно-печеночная недостаточность.

Побочные реакции и меры предосторожности

Кортикостероиды могут вызывать самые разнообразные побочные эффекты. При использовании слабоактивных или умеренно активных средств побочные реакции менее выражены и возникают редко. Высокие дозы препаратов и использование высокоактивных кортикостероидов, длительное их применение могут вызвать такие побочные эффекты:

  • появление отеков в связи с задержкой натрия и воды в организме;
  • повышение кровяного давления;
  • повышение уровня сахара в крови (возможно даже развитие стероидного сахарного диабета);
  • остеопороз в связи с усиленным выделением кальция;
  • асептический некроз костной ткани;
  • обострение или возникновение язвенной болезни желудка; желудочно-кишечные кровотечения;
  • повышенное тромбообразование;
  • увеличение массы тела;
  • возникновение бактериальных и грибковых инфекций в связи со снижением иммунитета (вторичный иммунодефицит);
  • нарушение менструального цикла;
  • неврологические расстройства;
  • развитие глаукомы и катаракты;
  • атрофия кожи;
  • повышенное потоотделение;
  • появление угревой сыпи;
  • подавление процесса регенерации тканей (медленное заживление ран);
  • избыточный рост волос на лице;
  • угнетение функции надпочечников;
  • нестабильность настроения, депрессии.

Длительные курсы кортикостероидов могут привести к изменению внешнего вида пациента (синдром Иценко-Кушинга):

  • избыточное отложение жира в отдельных участках туловища: на лице (так называемое «лунообразное лицо»), на шее («бычья шея»), груди, на животе;
  • мышцы конечностей атрофированы;
  • кровоподтеки на коже и стрии (полосы растяжения) на животе.

При этом синдроме отмечается также задержка роста, нарушения образования половых гормонов (нарушения менструаций и мужской тип роста волос у женщин, и признаки феминизации у мужчин).
Для снижения риска развития побочных реакций важно своевременно реагировать на их появление, проводить коррекцию доз (применение малых доз по возможности), контролировать массу тела и калорийность потребляемых продуктов, ограничить употребление поваренной соли и жидкости.

Как применять кортикостероиды?

Глюкокортикостероиды могут применяться системно (в виде таблеток и инъекций), локально (внутрисуставное, ректальное введение), местно (мази, капли, аэрозоли, кремы).
Режим дозирования назначает врач. Таблетированный препарат следует принимать с 6 часов утра (первая доза) и не позже 14 часов последующие. Такие условия приема необходимы для приближения к физиологическому поступлению глюкокортикоидов в кровь при выработке их корой надпочечников.
В некоторых случаях, при больших дозах и в зависимости от характера заболевания, доза распределяется врачом на равномерное поступление в течение суток за 3-4 приема.
Таблетки следует принимать во время еды или сразу после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Лечение кортикостероидами

Выделяют такие разновидности терапии кортикостероидами:

  • интенсивная;
  • лимитирующая;
  • альтернирующая;
  • интермиттирующая;
  • пульс-терапия.

При интенсивной терапии (в случае острой, угрожающей жизни патологии) препараты вводят внутривенно и по достижению эффекта отменяют одномоментно.
Лимитирующую терапию применяют при длительных, хронических процессах – применяются, как правило, таблетированные формы в течение нескольких месяцев или даже лет.
Для снижения угнетающего действия на функцию желез внутренней секреции применяются схемы прерывистого приема препаратов:

  • альтернирующая терапия – применяют глюкокортикоиды с короткой и средней длительностью действия (Преднизолон, Метилпреднизолон) однократно с 6 до 8 часов утра каждые 48 часов;
  • интермиттирующая терапия – короткие, 3-4- дневные курсы приема препарата с 4-дневными перерывами между ними;
  • пульс-терапия – быстрое внутривенное введение большой дозы (не менее 1 г) препарата для оказания неотложной помощи. Препаратом выбора для такого лечения является Метилпреднизолон (он более доступен для введения в пораженные участки и дает меньше побочных эффектов).

Суточные дозы препаратов (в пересчете на Преднизолон):

  • Низкие – меньше 7,5 мг;
  • Средние – 7,5 -30 мг;
  • Высокие – 30-100 мг;
  • Очень высокие – выше 100 мг;
  • Пульс-терапия – выше 250 мг.

Лечение кортикостероидами должно сопровождаться назначением препаратов кальция, витамина D для профилактики остеопороза. Диета пациента должна быть богата белками, кальцием и включать ограниченное количество углеводов и поваренной соли (до 5 г в сутки), жидкости (до 1.5 л в сутки).

Для профилактики нежелательного воздействия кортикостероидов на желудочно-кишечный тракт перед приемом таблеток можно рекомендовать употребление Алмагеля, киселей. Рекомендуется исключить курение, злоупотребление алкогольными напитками; умеренные занятия физическими упражнениями.

Кортикостероиды детям

Системные глюкокортикоиды назначаются детям исключительно по абсолютным показаниям. При синдроме бронхообструкции, угрожающем жизни ребенка, применяется внутривенное введение преднизолона в дозе 2-4 мг на 1 кг массы тела ребенка (в зависимости от тяжести течения заболевания), и доза при отсутствии эффекта увеличивается на 20-50% каждые 2-4 часа до получения эффекта. После этого препарат отменяется сразу, без постепенного снижения дозировки.
Детей с гормональной зависимостью (при бронхиальной астме, например) после внутривенного введения препарата постепенно переводят на поддерживающую дозу преднизолона. При частых рецидивах астмы применяют Бекламетазона дипропионат в виде ингаляций – доза подбирается индивидуально. После получения эффекта доза снижается постепенно до поддерживающей (подобранной индивидуально).
Топические глюкокортикоиды (кремы, мази, лосьоны) применяются в детской практике, но дети имеют более высокую предрасположенность к системному действию препаратов, чем взрослые пациенты (задержка развития и роста, синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции желез внутренней секреции). Это связано с тем, что у детей отношение площади поверхности тела к массе тела больше, чем у взрослых.
По этой причине применять топические глюкокортикоиды у детей необходимо только на ограниченных участках и коротким курсом. Особенно это касается новорожденных. Для детей первого года жизни можно применять только мази, содержащие не более 1% гидрокортизона или препарат четвертого поколения – Предникарбат (Дерматол), а в возрасте до 5 лет – Гидрокортизона 17-бутират или мази с препаратами средней силы.
Для лечения детей старше 2 лет может использоваться по назначению врача Мометазон (мазь, имеет пролонгированное действие, наносится 1 р. в сутки).
Существуют и другие препараты для лечения атопического дерматита у детей, с менее выраженным системным действием, например, Адвантан. Он может применяться до 4 недель, но его применение ограничено из-за возможности появления местных побочных реакций (сухость и истончение кожи). В любом случае выбор препарата для лечения ребенка остается за врачом.

Кортикостероиды при беременности и лактации

Применение глюкокортикоидов, даже кратковременное, может «запрограммировать» на десятилетия вперед работу многих органов и систем у будущего ребенка (контроль кровяного давления, обменные процессы, формирование поведения). Синтетический гормон имитирует сигнал стресса для плода со стороны матери и тем самым заставляет плод форсировать использование резервов.
Это отрицательное влияние глюкокортикоидов усиливается в результате того, что современные препараты длительного действия (Метипред, Дексаметазон) не дезактивируются ферментами плаценты и оказывают длительное действие на плод. Глюкокортикоиды, подавляя систему иммунитета, способствуют снижению сопротивляемости беременной женщины к бактериальным и вирусным инфекциям, которые также могут отрицательно воздействовать на плод.
Глюкокортикоидные препараты могут назначаться беременной только в том случае, когда результат их применения превышает в значительной степени риск возможных отрицательных последствий для плода.
Такими показаниями могут быть:
1. Угроза преждевременных родов (короткий курс гормонов улучшает готовность недоношенного плода к рождению); применение сурфактанта для ребенка после рождения позволило свести до минимума применение гормонов при этом показании.
2. Ревматизм и аутоиммунные заболевания в активной фазе.
3. Наследственная (внутриутробная) гиперплазия у плода коркового слоя надпочечников – трудно диагностируемое заболевание.
Ранее существовала практика назначения глюкокортикоидов для сохранения беременности. Но убедительных данных о эффективности такой методики не получено, поэтому в настоящее время она не применяется.
В акушерской практике чаще применяются Метипред, Преднизолон и Дексаметазон. Через плаценту они проникают по-разному: Преднизолон разрушается ферментами в плаценте в большей степени, а Дексаметазон и Метипред – всего лишь на 50%. Поэтому, если гормональные препараты используются для лечения беременной – предпочтительнее назначать Преднизолон, а если для лечения плода – Дексаметазон или Метипред. В связи с этим Преднизолон и побочные реакции у плода вызывает реже.
В грудное молоко глюкокортикоиды в малых дозах проникают плохо и не представляют для ребенка опасности.
Препараты в более высоких дозах и длительный курс лечения кормящей матери гормонами могут стать причиной задержки роста ребенка и угнетения у него функции желез внутренней секреции (гипофиза, гипоталамуса, надпочечников).

Правила отмены кортикостероидов

При длительном приеме глюкокортикоидов отмена препарата должна быть постепенной. Глюкокортикоиды подавляют функцию коры надпочечников, поэтому при быстрой или внезапной отмене препарата может развиться надпочечниковая недостаточность. Унифицированной схемы для отмены кортикостероидов нет. Режим отмены и снижения дозы зависит от длительности предшествующего курса лечения.
Если длительность курса глюкокортикоида до нескольких месяцев, то можно снижать дозу Преднизолона на 2,5 мг (0,5 таблетки) каждые 3-5 дней. При большей продолжительности курса доза снижается более медленно – на 2,5 мг каждые 1-3 недели. С большой осторожностью снижается доза ниже 10 мг – по 0,25 таблетки каждые 3-5-7 дней.
Если исходная доза Преднизолона была высокой, то вначале снижение производят более интенсивно: на 5-10 мг каждые 3 дня. По достижению суточной дозы равной 1/3 исходной дозу снижают на 1,25 мг (1/4 таблетки) каждые 2-3 недели. В результате такого снижения пациент получает поддерживающие дозы в течение года и более.
Режим снижения препарата назначает врач, и нарушение этого режима может привести к обострению заболевания – лечение придется начинать снова с большей дозы.

Цены на кортикостероиды

Поскольку кортикостероидов в различных формах имеется в продаже великое множество, здесь приведены цены лишь на некоторые из них:

  • Гидрокортизон – суспензия – 1 флакон 88 рублей; глазная мазь 3 г – 108 рублей;
  • Преднизолон – 100 таблеток по 5 мг – 96 рублей;
  • Метипред – 30 таблеток по 4 мг – 194 рубля;
  • Метипред – 250 мг 1 флакон – 397 рублей;
  • Тридерм – мазь 15 г – 613 рублей;
  • Тридерм – крем 15 г – 520 рублей;
  • Дексамед – 100ампул по 2 мл (8мг)– 1377 рублей;
  • Дексаметазон – 50 таблеток по 0.5 мг – 29 рублей;
  • Дексаметазон – 10 ампул по 1 мл (4 мг) – 63 рубля;
  • Офтан Дексаметазон – глазные капли 5 мл – 107 рублей;
  • Медрол – 50 таблеток по 16 мг – 1083 рубля;
  • Фликсотид – аэрозоль 60 доз – 603 рубля;
  • Пульмикорт – аэрозоль 100 доз – 942 рубля;
  • Бенакорт – аэрозоль 200 доз – 393 рубля;
  • Симбикорт – аэрозоль с дозатором 60 доз – 1313 рублей;
  • Беклазон – аэрозоль 200 доз – 475 рублей.

Кортикостероиды при аллергии

Глюкокортикоиды широко применяются при лечении аллергических реакций на введение анестетиков для наркоза во время операции. При тяжелых аллергических проявлениях хороший эффект дает внутривенное введение глюкокортикоидов, но начало их действия отсрочено на 2-8 часов. Поэтому, во избежание выраженного бронхоспазма параллельно необходимо немедленно вводить Эпинефрин.
Глюкокортикоиды при тяжелой форме аллергии назначаются и системные (инъекции или таблетки), и местные (мази, гели, капли, ингаляции). Они оказывают мощное противоаллергическое действие. В основном используются такие препараты: Гидрокортизон, Преднизолон, Дексаметазон, Бетаметазон, Беклометазон.
Из топических глюкокортикоидов (для местного лечения) в большинстве случаев применяются интраназальные аэрозоли: при поллинозе, аллергическом рините, заложенности носа (чихании). Обычно они оказывают хороший эффект. Широкое применение нашли Флютиказон, Дипропионат, Пропионат и другие.
При аллергических конъюнктивитах в связи с более высоким риском развития побочных эффектов глюкокортикоиды применяются редко. В любом случае, при аллергических проявлениях применять гормональные лекарственные средства самостоятельно нельзя во избежание нежелательных последствий.

Кортикостероиды при псориазе

Глюкокортикоиды при псориазе должны применяться в основном в виде мазей и кремов. Системные (инъекции или таблетки) гормональные препараты могут способствовать развитию более тяжелой формы псориаза (пустулезной или гнойничковой), поэтому их использовать не рекомендуется.
Глюкокортикоиды для местного применения (мази, кремы) используют обычно 2 р. в день: кремы в течение дня без повязок, а на ночь вместе с каменноугольным дегтем или антралином с использованием окклюзионной повязки. При обширных поражениях на обработку всего тела используется примерно 30 г препарата.
Выбор глюкокортикоидного препарата по степени активности для местного применения зависит от тяжести течения псориаза и его распространенности. По мере уменьшения в процессе лечения очагов псориаза следует менять препарат на менее активный (или реже использовать) для минимизации возникновения побочных эффектов. При получении эффекта примерно через 3 недели лучше заменить гормональный препарат смягчающим средством на 1-2 недели.
Применение глюкокортикоидов на больших площадях в течение длительного периода может усугублять процесс. Рецидив псориаза после прекращения применения препарата наступает раньше, чем при лечении без применения глюкокортикоидов.

Стоимость препаратов

Оба вещества (и преднизолон, и гидрокортизон) относятся к группе глюкокортикоидов – гормонов стресса, синтезируемых корой надпочечников. Препараты на их основе обладают мощным противовоспалительным действием.

Лечебные свойства преднизолона и гидрокортизона при аллергии обусловлены способностью оказывать иммунодепрессивное действие. То есть, попадая в организм, они блокируют реакцию клеток иммунитета на чужеродное, с их точки зрения, вещество.

Из статьи вы узнаете, как описывает лекарство «Преднизолон» инструкция по применению. Цена препарата составляет от 80 до 150 рублей за 100 таблеток. В аннотации говорится, что действующим веществом медикамента является одноименное соединение: преднизолон. Выпускается средство в форме мази, инъекций и таблеток. В данном случае будут рассмотрены таблетки, так как препарат «Преднизон» имеет именно эту форму и не производится в иных.

В составе препарата «Преднизолон» находится 5 мг действующего соединения. О лекарстве «Преднизон» можно сказать, что он является структурным аналогом «Преднизолона». В его составе присутствует тот же компонент, но уже в другом объеме. В этом первое отличие медикаментов. В таблетках «Преднизон» может находиться 1, 5, 20 или 50 мг вещества.

Вы уже знаете основную информацию из инструкции к обоим медикаментам. Чем можно обобщить приведенные сведения? Какие у препаратов «Преднизон» и «Преднизолон» различия, если состав их одинаковый?

Первая разница, на которую всегда обращает внимание потребитель, – цена. Вы уже знаете, что лекарство «Преднизон» обходится в разы дороже. Но его плюс и еще одно отличие – форма выпуска. Если таблетки «Преднизолон» приходится принимать по 10 и более штук в сутки, то аналогичный медикамент можно использовать меньшим количеством, что очень удобно.

Разница в лекарствах еще и в том, что «Преднизон» считается более проверенным препаратом. Потребители отзываются о нем в большей степени хорошо. Данное лекарство имеет меньше побочных эффектов, а следовательно, оно безопаснее. Пациенты констатируют тот факт, что таблетки «Преднизон» достаточно сложно приобрести. Их практически нет в аптеках. Но некоторые торговые фармакологические фирмы привозят лекарство на заказ.

Рассматривая вопрос о том, «Преднизолон» или «Метипред» – что лучше, невозможно обойти стороной вопрос стоимости препаратов. «Метипред» является более дорогим лекарством. Его цена в среднем в России составляет 200 рублей, в то время как стоимость «Преднизолона» варьируется в пределах от 50 до 70 рублей. Стоимость российских препаратов традиционно более низкая, однако отзывы об отечественных иммунодепрессантах в среднем хуже, нежели об импортных.

Учитывая тот факт, что применение глюкокортикостероидов при аутоиммунных заболеваниях продолжается от полугода до пожизненного приема, очевидно, что для многих пациентов актуальнее выбрать то средство для лечения, которое наиболее удачно впишется в ежемесячный бюджет. Немаловажное значение также имеет и предписанная для приема препаратов «Преднизолон» или «Метипред» дозировка, так как более высокая концентрация действующего вещества резонно имеет и более высокую стоимость.

Таким образом, ответ на вопрос о том, «Преднизолон» или «Метипред»: что лучше, является индивидуальным. При выборе препарата важно брать во внимание всю клиническую картину пациента, советоваться с врачом и подбирать для себя медикаменты и их дозировку так, чтобы эффект был выраженным, а побочные действия не влияли существенно на качество жизни пациента и не несли угрозы его здоровью.

Самыми распространенными формами являются ампулы и таблетки. Первые содержат 25 и 30 миллиграмм и в 1 мл. Идут в упаковке по три штуки. Есть также ампулы с 1 миллилитром суспензии специально для инъекции или укола. Они содержат 25 и 50 миллиграмм. В упаковке их может быть от 5 и до 1000 штук. Также есть мазь в тубах, раствор и даже глазные капли. Но наиболее популярны таблетки в упаковках по сто штук.

Например, в одной таблетке от производителя Никомед и Гедеон Рихтер — 0,005 грамма преднизолона, также там есть такие вспомогательные вещества, как молочный сахар, кальций стеарат и картофельный крахмал.

Сколько стоит?

Вышеупомянутая форма выпуска обойдется больному примерно в 150 рублей, тогда как 1-миллиметровая ампула будет стоить 100 рублей.

Его назначают для целого списка болезней: коллагеноз, ревматоидном артрите, полиартрит, астма, лейкоз, мононуклеоз, нейродермит, экзема, аллергия, недостаточность коры надпочечников, анемия, панкреатит, коллапс и шок, конъюктивит, блефарит, воспаления разных отделов глаза, а также после травм органов зрения.

Аналоги дешевле

Чем заменить данное лекарство? Единственные более-менее распространенные аналоги для этого препарата носят названия Декортин, Медрол, Делтасон. Также в аптеках можно встретить такой заменитель как Метипред.

Метипред или преднизолон, что лучше?

Однозначного ответа на вопрос, что лучше, нет. Оба лекарства достаточно хороши и справляются с возложенными на них функциями. Консультируйтесь перед приемом врачом, и он индивидуально назначит один из данных препаратов.

Основная разница и отличия этих по большому счету аналогичных препаратов заключаются в побочных эффектах. Потому одни люди лучше переносят преднизолон другие — метилпреднизолон. Еще одно важное отличие — стоимость. Здесь плюс стоит поставить именно преднизолону.

Безопасность ингаляционных глюкокортикостероидов

Безопасность ингаляционных глюкокортикостероидов и вероятность развития системных эффектов определяются их системной биодоступностью (абсорбция со слизистой ЖКТ и легочная абсорбция), уровнем свободной фракции препарата в плазме крови (связь с белками плазмы) и уровнем инактивации ГКС при первичном прохождении через печень (наличие/отсутствие активных метаболитов).
Ингаляционные глюкокортикостероиды быстро всасываются в ЖКТ и дыхательных путях. На абсорбцию глюкокортикостероидов (ГКС) из легких могут оказывать влияние размеры ингалируемых частиц, так как частицы размером менее 0,3 мкм откладываются в альвеолах и всасываются в легочный кровоток.

При использовании дозированного аэрозольного ингалятора (ДАИ) только 10-20% ингалированной дозы доставляется в дыхательные пути, при этом до 90% дозы откладывается в ротоглоточной области и проглатывается. Далее эта часть ингаляционных глюкокортикостероидов (ИГКС), абсорбируясь из ЖКТ, попадает в печеночный кровоток, где большая часть препарата (до 80% и более) инактивируется. В системный кровоток ИГКС поступают преимущественно в виде неактивных метаболитов. Поэтому системная пероральная биодоступность для большинства ингаляционных глюкокортикостероидов (циклесонида, мометазона фуроата, флутиказона пропионата) очень низка, практически равна нулю.

Следует учитывать, что часть дозы ИГКС (примерно 20% номинально принятой, а в случае беклометазона дипропионата (беклометазона 17-монопропионата) — до 36%), поступая в дыхательные пути и быстро абсорбируясь, попадает в системный кровоток. Более того, эта часть дозы может вызывать внелегочные системные нежелательные эффекты, особенно при назначении высоких доз ИГКС. Немаловажное значение в этом аспекте придается типу используемого ингалятора с ИГКС, так как при вдыхании сухой пудры будесонида через Турбухалер легочное отложение препарата увеличивается в 2 раза и более по сравнению с показателем при ингаляции из ДАИ.

Для ингаляционных глюкокортикостероидов (ИГКС) с высокой фракцией ингаляционной биодоступности (будесонид, флутиказона пропионат, беклометазона 17-монопропионат) системная биодоступность может возрастать при наличии воспалительных процессов в слизистой бронхиального дерева. Это было установлено при сравнительном исследовании системных эффектов по уровню снижения кортизола в плазме крови после однократного использования будесонида и беклометазона пропионата в дозе 2 мг в 22 ч здоровыми курящими и некурящими лицами. Следует отметить, что после ингаляции будесонида уровень кортизола у курящих был на 28% ниже, чем у некурящих.

Ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) имеют довольно высокую связь с белками плазмы крови; у циклесонида и мометазона фуроата эта связь несколько выше (98-99%), чем у флутиказона пропионата, будесонида и беклометазона дипропионата (90, 88 и 87% соответственно). Ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) имеют быстрый клиренс, его величина примерно одинакова с величиной печеночного кровотока, и это является одной из причин минимальных проявлений системных нежелательных эффектов. С другой стороны, быстрый клиренс обеспечивает ИГКС высокий терапевтический индекс. Наиболее быстрый клиренс, превышающий скорость печеночного кровотока, обнаружен у дезциклесонида, что обусловливает высокий профиль безопасности препарата.

Таким образом, можно выделить основные свойства ингаляционных глюкокортикостероидов (ИГКС), от которых преимущественным образом зависят их эффективность и безопасность, особенно при длительной терапии:

  1. большая доля мелкодисперсных частиц, обеспечивающая высокую депозицию препарата в дистальных отделах легких;
  2. высокая местная активность;
  3. высокая липофильность или способность образовывать жировые конъюгаты;
  4. низкая степень абсорбции в системный кровоток, высокая связь с белками плазмы и высокий печеночный клиренс, чтобы препятствовать взаимодействию ГКС с ГКР;
  5. низкая минералокортикоидная активность;
  6. высокая комплаентность и удобство дозирования.

Ингаляционные глюкокортикоиды при бронхиальной астме

Существует множество препаратов с разным активным веществом, одинаковым механизмом действия.

Беклометазон

Считается лучшим глюкокортикостероидом. Обладает минимальным системным воздействием. Ингаляционно назначают по 2-3 приема за сутки. Выпускается в форме дозированных ингаляторов, бекодисков.

Будесонид

Считается наиболее безопасным веществом. Будесонид меньше воздействует на функционирование надпочечников, чем другие кортикостероиды. Редко вызывает побочные явления при продолжительном применении. Терапевтический эффект наступает быстрее. Кроме бронхиальной астмы используется для лечения тяжелых форм бронхитов, ларинготрахеитов, ложного крупа, ХОБЛ. При использовании через компрессорный небулайзер действие медикамента развивается в течение 1 часа. Выпускается в форме дозированных ингаляторов, растворов. Назначают ингаляции 1-2 раза в сутки.

Триамцинолон

На 20% активность выше, нежели у других ингаляционных глюкококртикостероидов, но гораздо чаще развиваются системные побочные эффекты. Рекомендуется использовать для короткого курса лечения. Детям назначают с 6-ти лет. За сутки делают до 4-х ингаляций. Выпускается в форме ингалятора с удобным спейсером.

Флутиказон

Современный ингаляционный глюкокортикостерод. Терапевтический эффект наступает быстро, применяется в меньших дозах, чем другие гормоны, редко вызывает побочные эффекты. Детям назначают с 5-ти лет. За сутки делают 2 ингаляции. Выпускается в форме дозированных ингаляторов.

Препараты ингаляционные глюкокортикостероиды подбираются индивидуально в каждом случае. Выбор зависит от возраста, тяжести заболевания, общего состояния здоровья, индивидуальных особенностей организма.

Список медикаментов:

  • Будесонид;
  • Пульмикорт;
  • Тафен назаль;
  • Новопульмон Е;
  • Дексаметазон.

Вопрос замены одного глюкокортикостероида другим должен обсуждаться со специалистом.

Глюкокортикостероиды для небулайзера

При тяжелых формах ларингитов, трахеитов, бронхитов возникает необходимость применения гормональных препаратов. Их действие направлено на купирование воспалительного процесса, снятие отека, облегчение дыхания, повышение защитных функций организма.

Ингаляции делают с помощью компрессорного небулайзера. Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от возраста. Обычно 1-2 мл медикамента. Непосредственно перед проведением ингаляции добавляют физраствор. Максимальная доза готового лекарства 5 мл. Больше в чашу небулайзера заливать нельзя. Процедуру делают 5-10 минут 1-2 раза на день. Длительность лечения от трех до десяти дней. Чаще всего используется Пульмикорт, Будесонид. Разрешается проводить дыхательные процедуры детям с 6 лет.

Дозировка для лечения болезней органов дыхания

Доза Объем (мл) с концентрацией 0,25 мг Количество ингаляций за сутки
0,25 1 1-2
0,5 2
0,75 3
1 4

Количество физраствора зависит от объема назначаемого препарата. Если терапевтическая доза составляет 1 мл, добавляют 3 мл физраствора, 2 мл – смешивают в равных пропорциях. Доза в 4 мл обычно назначается взрослым, не требует разведения физраствором.

Меры предосторожности

  • Принимать минимальную дозу, не превышать установленную врачом суточную дозировку и кратность приема.
  • Во избежание зависимости не допускать неоправданно продолжительного лечения с использованием ГК.
  • Перед внутрисуставным введением необходимо удалить скопившийся в полости сустава экссудат, не допускать попадание препарата в суставную полость и мышечную ткань.
  • Внутрисуставные и внутривенные инъекции выполняются специалистом в условиях особой стерильности, соблюдать ограничение – не более 3-4 уколов в один сустав в течение года.
  • Капли и мази не наносить на инфицированную поверхность кожи или слизистой.
  • После проведения ингаляций тщательно полоскать рот.
  • Скорректировать питание и образ жизни – отказаться от алкоголя, курения, добавить физической активности, обогатить рацион кальций и витамин Д содержащими продуктами.
  • Запрещено совмещать ГК с введением живых вакцин.
  • Не допускать совместного приема с любым другим лекарством без предварительной консультации с врачом.

Следование этим несложным правилам позволит справиться с тяжелым воспалительным процессом, хронической патологией, аллергией, прогрессирующим суставным заболеванием без риска серьезных побочных эффектов. Самолечение и неграмотно подобранная дозировка может закончиться различными осложнениями – гормональным сбоем, диабетом или остеопорозом.

В некоторых случаях глюкокортикостероиды следует применять с осторожностью.

Например, у пациентов с циррозом печени, гипотиреоидизмом, гипоальбуминемией, а также у больных старческого или пожилого возраста действие ГКС может усиливаться.

При применении ГКС во время беременности нужно учитывать ожидаемый эффект от лечения для матери и риск отрицательного влияния препарата на плод, так как ГКС могут привести к нарушению развития роста плода и даже таким дефектам, как волчья пасть и проч.

Если во время применения ГКС пациент переносит инфекционное заболевание (ветряную оспу, корь и т. д.), оно может протекать очень тяжело.

При лечении ГКС больных с аутоиммунными или воспалительными заболеваниями (ревматоидный артрит, болезни кишечника, системная красная волчанка и т. д.) могут наблюдаться случаи появления стероидной резистентности.

Пациентам, получающим пероральные глюкокортикостероиды длительное время, стоит периодически сдавать анализ кала на скрытую кровь и проходить фиброэзофагогастродуоденоскопию, так как стероидные язвы во время лечения ГКС могут и не беспокоить.

У 30-50% пациентов, проходящих лечение глюкокортикостероидами длительное время, развивается остеопороз. Как правило, поражает он стопы, кисти, кости таза, ребра, позвоночник.

Опасности в использовании

Большинство представителей этой группы имеют большое количество побочных эффектов. И у каждого препарата они свои собственные. Так, например, больше всего опасений у врачей вызывает применение кортизона. Он вызывает сильные отёки, судороги в мышцах, повышенное артериальное давление, нарушение ритма сердца и как следствие миокардиодистрофию. Стоит помнить, что кортизон не стоит применять с раствором натрия хлорида, слабительными, бутадионом. Именно по этим причинам применять препараты этой группы нужно только под контролем врача.

Многие люди, совершенно не зная о том, что такое глюкокортикоидные препараты, начинают применять их по рекомендации соседей, а не врачей. Делать этого категорически нельзя, ведь они носят и гормональный эффект, именно по этой причине люди, которые применяют преднизолон или любое другое средство на протяжении длительного времени, сильно набирают вес. А лишний вес – это огромная нагрузка на сердце, что не может положительно сказаться на здоровье человека в целом.

Глюкокортикоиды могут выпускаться в нескольких формах. Это таблетки, мази для наружного применения, которые применяются при заболеваниях кожи, ингаляционные препараты и лекарства в ампулах. В каждом отдельном случае выбирается подходящая форма.

Системное разделение

Классификация этих лекарств подразумевает различные структуры. Во-первых, это природные или эндогенные группы, к которым относятся кортизол, гидрокортизон, гидрокортизона ацетат. Затем следуют синтетические аналоги природных глюкокортикоидов, которые ещё называются нефторсодержащие. К ним относятся популярный преднизолон, преднизон и метилпреднизолон. К третьей группе относят синтетические аналоги, которые носят название фторсодержащие. К ним относятся дексаметазон, триамцинолон, бетаметазон, флупреднизолон и параметазон.

Существует и ещё одна классификация данных препаратов. Она подразделяет их по продолжительности действия.

  1. Глюкокортикоиды, которые действуют от 8 до 12 часов. К ним относятся гидрокортизон и кортизон.
  2. Препараты, действие которых длится от 12 до 36 часов, к которым можно отнести преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон.
  3. Лекарства, чьё действие длится на протяжении 3 суток. Это параметазон, бетаметазон, дексаметазон.

Но существует и ещё один представитель данной группы лекарств под названием депо-глюкокортикоиды, действие которого продолжается до нескольких недель.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *