Индометацин (Indomethacin)

Содержание

Лекарственная форма раствор для инъекций Индометацин

Описание лекарственной формы раствор для инъекций Индометацин

Фармакологическое действие раствор для инъекций Индометацин

НПВП, производное индолуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Оказывает антиагрегантное действие.

Фармакокинетика раствор для инъекций Индометацин

Абсорбция быстрая. Биодоступность при назначении внутрь обычных таблеток, драже или капсул — 90-98%, при использовании таблеток пролонгированного действия в течение 12 ч абсорбируется 90% введенной дозы, при ректальном использовании — 80-90%. После приема внутрь TCmax — 2 ч, Cmax — 0.69 мкг/мл.
Связь с белками плазмы — 90%. Метаболизируется в основном в печени.
T1/2 — 4-9 ч (показатель может варьировать в зависимости от выраженности системного метаболизма, энтерогепатической циркуляции и реабсорбции). Выводится почками на 70%, причем 30% в неизмененном виде, и ЖКТ — 30%. Проникает в грудное молоко, при использовании матерью 200 мг препарата в день в молоке определяется от 0.5 до 2 мг. Препарат не удаляется при диализе.

С осторожностью раствор для инъекций Индометацин

ИБС, цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, КК менее 60 мл/мин, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, пожилой возраст.

Режим дозирования раствор для инъекций Индометацин

Внутрь, в/м, ректально.
Внутрь, во время или после еды, запивая молоком, взрослым — в начальной дозе по 25 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки. Таблетки ретард (75 мг) — 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении максимальная суточная доза — 75 мг.
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса — в/м, по 60 мг 1-2 раза в сутки. Продолжительность курса в/м инъекций — 7-14 дней, в последующем переходят на прием внутрь или ректальное введение суппозиториев (для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса — по 1 свече (0.05-0.1 г) 2 раза в сутки (в ряде случаев как дополнение к пероральному назначению препарата), при этом максимальная суточная доза не должна превышать 0.2 г; для поддерживающего лечения — по 0.05-0.1 г однократно на ночь.

Ректально: после освобождения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку, по 50 мг 1-3 раза в сутки или 100 мг перед сном, во время приступа подагры 200 мг в сутки (как дополнение к приему внутрь). Максимальная суточная доза — 200 мг.
Детям старше 14 лет по 1.5-2.5 мг/кг/сут.

Противопоказания раствор для инъекций Индометацин

Гиперчувствительность; бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом АСК или др. НПВП; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), кровотечение (в т.ч. внутричерепное, из органов ЖКТ), врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования; нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), печеночная недостаточность, активное заболевание печени; ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, нарушения кроветворения (лейкопения и анемия); подтвержденная гиперкалиемия; беременность, период лактации;
для ректального применения — ректальное кровотечение, проктит, геморрой, детский возраст (до 14 лет).

Показания к применению раствор для инъекций Индометацин

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), ревматизм.
Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающийся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья).
Альгодисменорея; синдром Барттера (вторичный гиперальдостеронизм); перикардит (симптоматическое лечение); роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства); воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. Аднексит.
Незаращение боталлова протока.
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, др. лимфомах и печеночных метастазах солидных опухолей) — в случае неэффективности АСК и парацетамола. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Побочное действие раствор для инъекций Индометацин

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия).
При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.
Со стороны ССС: развитие (усугубление) явлений ХСН, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных случаях — фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Местные реакции: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Передозировка раствор для инъекций Индометацин

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти, дезориентация. В тяжелых случаях — парестезии, онемение конечностей и судороги.
Лечение: быстрое выведение препарата из организма, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания раствор для инъекций Индометацин

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Необходимо контролировать функцию печени, клеточный состав периферической крови.
Для предупреждения и уменьшения диспепсических явлений следует использовать антацидные ЛС.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Взаимодействие раствор для инъекций Индометацин

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li+, что может привести к усилению их токсичности.
Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.
Этанол, колхицин, ГКС и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) — возникает риск развития кровотечений.
Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты МКС, АСК, ГКС, эстрогенов, др. НПВП.

Циклоспорин и препараты Au повышают нефротоксичность (очевидно, за счет подавления синтеза Pg в почках).
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемий и опасность кровотечений.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.
Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма); у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т.к. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Противопоказания

Использование медикамента запрещено при:

  • Язвенном поражении желудка.
  • Возникновении приступов бронхиальной астмы, как ответной реакции на прием нестероидных противовоспалительных средств и ацетилсалициловой кислоты.
  • Тяжелой почечной или печеночной недостаточности.
  • Естественном вскармливании.
  • Шесть и более месяцев беременности.
  • Повышенной чувствительности к салицилатам и нестероидным противовоспалительным средствам или к дополнительным ингредиентам, входящим в состав лекарства.
  • Возраст до 18 лет.

Кроме того, использование «Индометацина» в форме выпуска глазные капли, противопоказано при одновременном приеме со следующими медикаментами:

  • «Гепарин»;
  • «Дифлунизал»;
  • «Седалит» и другие препараты лития;
  • «Тиклопидин»;
  • «Метотрексат» в высоких дозах;
  • непрямые антикоагулянты;
  • НПВС;
  • салицилаты.

Формы выпуска

Цена препарата колеблется в зависимости от его формы выпуска. Драже будут стоить дешевле, таблетки — дороже. В целом же распространены следующие формы индометацина (встречаются под различными наименованиями):

  • Глазные капли (типичный пример — французский «Индоколлир», стоит около 220 рублей);
  • Ректальные свечи (по 50 и 100 мг, цены варьируются от 75 до 205 рублей);
  • Таблетки (по 30 и 60 штук в упаковке, стоимость — около 30 рублей);
  • Драже (болгарское производство, по 30 штук в упаковке, содержат 25 мг вещества);
  • Капсулы (российские, по 20 и 30 штук в 1 упаковке);
  • Свечи (германского и российского производства);
  • Мазь (тоже, в основном, болгарская, содержит 10-процентный концентрат вещества, вес — 40 грамм);

Использование «Индометацина» во время вынашивания малыша и кормления грудью

В первые пять месяцев интересного положения применение каплей — «Индометацин» глазные капли допускается при условии, что польза для будущей мамочки будет превышать вероятный риск для плода. В шесть месяцев беременности прием глазных капель запрещается, так как высок риск развития нежелательных сердечно-сосудистых проблем у плода. Кроме того, использование «Индометацина» повышает возможность развития отечности у матери. Прием глазных капель перед родами способен спровоцировать удлинение времени кровотечения у новорожденного и у женщины. «Индометацин», как и другие НПВС проникает в грудное молоко. Поэтому естественное вскармливание не допускается в период использования препарата.

Лекарственное взаимодействие

В совокупности с другими НПВС возможно усугубление плохого состояния ЖКТ. Совокупность с парацетамолом приводит к поражению почек – нефротоксичность. Препарат усиливает действие инсулина и вызывает возникновение гипогликемии. В сочетании с препаратами, направленными на борьбу с тромбозом может вызвать кровотечение.

Под воздействием препарата усиливается концентрация сердечных лекарств, что приводит к токсичности организма.

Человек с нарушенной работой почек, применяя индометацин, провоцирует проявление почечной недостаточности. Препараты иммунодепрессанты делают индометацин нефротоксичным. Увеличивается количество препаратов лития, что ведет к гиперкалимии. Уменьшает силу воздействия мочегонных средств.

Этанол, колхицин в сочетании с препаратом обостряют гастроинтестинальные заболевания.

Аналогичные противовоспалительные препараты

Самые распространенные аналоги глазных капель «Индометацин» – «Диклофенак», «Дикло-Ф», «Дексаметазон».

Два первых препарата хорошо справляются с воспалительным процессом, уменьшают отек, обладают обезболивающим действием. Их рекомендуют применять в послеоперационный период. Из побочных эффектов отмечается покраснение, жжение, зуд, слезоточивость. Важно помнить, что выбор того или иного лекарства – это прерогатива доктора. Глазные капли «Индометацин» широко назначаются офтальмологами для лечения различных воспалительных процессов, а также в профилактических целях.

Гормональные (глюкокортикостероидные) препараты, к которым относится «Дексаметазон», оказывает антиаллергическое, антивоспалительное и антиэкссудативное действие. Основным веществом этого лекарства является дексаметазона натрия фосфат – глюкокортикостероид. После закапывания одной капли «Дексаметазона» противовоспалительный эффект длится от четырех до восьми часов. Показаны эти глазные капли при воспалительных процессах, как в острой, так и в хронической форме, а также при аллергических патологиях глаз. Отмечается хорошая переносимость капель. Кроме того, их рекомендуют для профилактики и лечения воспалений в послеоперационный период.

Таким образом, глазные капли с «Дексаметазоном», «Индометацином» и другими аналогичными лекарствами обладают сходным фармакологическим действием. Однако, оказываемый ими эффект различен. Самостоятельно применять капли не рекомендуется, так как бесконтрольное их использование приводит к серьезным последствиям для здоровья индивида.

Ректальные свечи

Ректальные свечи Индометацина применяются в медицине уже давно, они обладают рядом свойств, необходимых при лечении заболеваний позвоночника и других суставов:

  1. Обезболивают;
  2. Их действе направлено на снижение воспалительного процесса;
  3. Имеют свойство снимать жар.

Положительные отзывы, свечи получили во время применения их в таких заболеваниях:

  • Разного рода артриты, остеоартриты.
  • Болезни суставов;
  • Невралгия, разные боли в позвоночнике;
  • Во время лечения мягких тканей, которые пострадали вследствие разного рода травм.

Как правильно закапывать капли?

Известно несколько способов проведения этой манипуляции – «зеркалирование» и потолочный метод. В первом случае алгоритм действий следующий:

  • Вымыть руки, используя мыльный раствор или антисептик.
  • Сесть или встать перед зеркалом.
  • Открыть флакон с каплями.
  • Слегка наклонить голову назад и аккуратно опустить нижнее веко.
  • Сжать пальцами пузырек с раствором и выпустить необходимое количество капель, не прикасаясь к векам, ресницам и глазам.
  • Закрыть глаз и несколько минут его не открывать.
  • Повторить все действия для другого глаза, если есть в этом необходимость.
  • Закрыть флакон.
  • Вымыть руки.

При так называемом потолочном способе необходимо выполнить такие манипуляции:

  • Вымыть руки, используя мыльный раствор или антисептик.
  • Принять сидячее или стоячее положение.
  • Откинуть голову назад и устремить взгляд на потолок.
  • Слегка опустить нижнее веко.
  • Флакон с каплями поднести к глазу так, чтобы донышко было направлено вверх.
  • Выпустить необходимое количество капель, при этом взгляд должен быть направлен на потолок.
  • Поморгать и избыток жидкости, вытекающий из глаза, промокнуть чистой салфеткой.
  • Закрыть глаза на несколько минут.
  • Закрыть флакон.
  • Вымыть руки.

Независимо от применяемого способа закапывания, если требуется ввести более одной капли препарата, то интервал должен составить около пяти минут.

Нежелательные реакции. Передозировка

Какие бывают побочные реакции после применения глазных капель «Индометацин»? Капли могут провоцировать местные проявления, которые встречаются довольно редко, в виде:

  • повышенной чувствительности, проявляющейся покраснением или зудом;
  • временной утраты четкости зрения или небольшого жжения, которое обнаруживается непосредственно после закапывания лекарства в орган зрения;
  • поверхностного точечного кератита;
  • повышенной светочувствительности.

Очень редко выявляют изъязвление роговицы. В случае передозировки рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Побочные эффекты

Применение Индометацина сопряжено с рисками возникновения таких осложнений:

Глазные капли Бромфенак и их аналоги

  • жжение в глазу сразу же после закапывания;
  • отек;
  • зуд кожи;
  • временное затуманивание зрения;
  • тошнота и рвота;
  • боль в эпигастральной области;
  • обострение язвенной болезни;
  • кровотечение;
  • запоры;
  • токсический гепатит;
  • аритмия;
  • повышение артериального давления.

Специалисты не рекомендуют садиться за руль автомобиля сразу же после закапывания капель

В редких случаях могут появиться более серьезные последствия:

  • анемия;
  • тромбоцитопения;
  • отек легких;
  • повышение уровня глюкозы в крови.

Способ применения и дозы

Согласно инструкции по применению, «Индометацин» в каплях используют в офтальмологии для:

  • Снятия болевого ощущения в глазу в период после фоторефракционной кератэктомии. Курс лечения несколько дней по одной капле до четырех раз в сутки.
  • Подавления рефлекторной реакции во время оперативного вмешательства на глазном яблоке. В этом случае по одной капле четыре раза в день вводят лекарство перед манипуляцией и в такой же дозировке четыре раза в течение трех часов непосредственно перед хирургическим вмешательством.
  • С профилактической целью, а также для лечения воспаления после операции на глазах, начиная за двое суток до манипуляции и вплоть до полного исчезновения признаков воспаления. Дозировка – одна капля от четырех до шести раз в день.

Отзывы

Препарат оказывает выраженное противовоспалительное действие, помогает устранить даже сильные болевые ощущения. Эффективен при остеохондрозе, вывихах, ушибах, артиритах, невралгии и других воспалительных заболеваниях. Помогает при болезненных менструациях.

Среди недостатков отмечаются побочные действия, которые проявляются довольно часто в виде аллергических реакций, тошноты и сильной головной боли. При наличии выраженных побочных действий использование препарата следует прекратить. Принимать «Индометацин» рекомендуется, только проконсультировавшись с врачом.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Индометацин 100 Берлин-Хеми 0.0275
Метиндол® 0.0107
Индометацин 50 Берлин-Хеми 0.0084
Метиндол ретард 0.0081
Индометацин Софарма 0.0078
Индометацин 0.0064
Индоколлир 0.0043
Индометацин-Биосинтез 0.0011
Индоцид 0.0009
Индобене 0.0009
Индометацин-Акри 0.0007
Индометацин (Мовимед) 0.0006
Индовис ЕС 0.0004
Индотард 0.0003
Индометацин-Альтфарм 0.0002
Индометацин-Акри капсулы 0,025 г 0
Индометацин ВП 0
Индометацин ДС 0

Побочные действия Индометацина

При применении свечей и таблеток Индометацин не исключаются такие побочные эффекты, как головные боли, головокружения, тошнота, рвота, сонливость, потеря аппетита, спазмы в подложечной области.

Индометацин может вызывать образование изъязвлений в желудке и кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Возможны также аллергические реакции в виде сыпи, зуда, крапивницы, покраснений.

Передозировка

При применении препарата в количествах, значительно превышающих назначенные, могут появиться рвота, мигрень, дезориентация, головокружения.

Условия и срок хранения

Согласно инструкции к Индометацину, хранить лекарство следует в прохладном и темном месте. Срок годности – 2 года.

При применении препарата в количествах, значительно превышающих назначенные, могут появиться рвота, мигрень, дезориентация, головокружения.

Согласно инструкции к Индометацину, хранить лекарство следует в прохладном и темном месте. Срок годности – 2 года.

Гиперчувствительность.

Для системного применения: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.ч. внутричерепное или из ЖКТ), врожденные пороки сердца, при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения, в т.ч. тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло; нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, цирроз печени с портальной гипертензией, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет); для ректального применения (дополнительно): ректальное кровотечение, проктит, геморрой; для накожного применения: беременность (III триместр — для нанесения на большие поверхности), нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Для накожного применения: беременность (I и II триместры), период лактации, детский возраст до 6 лет.

В офтальмологии (капли глазные): эпителиальный герпетический кератит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5–15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.

В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.

Категория действия на плод по FDA — С.

Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G54.5 Невралгическая амиотрофия
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H35.8 Другие уточненные ретинальные нарушения
  • H44.9 Болезнь глазного яблока неуточненная
  • H60.9 Наружный отит неуточненный
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • I31.3 Перикардиальный выпот (невоспалительный)
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • K07.6 Болезни височно-нижнечелюстного сустава
  • K08.8.0* Боль зубная
  • K12 Стоматит и родственные поражения
  • K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта
  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
  • M02.3 Болезнь Рейтера
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
  • M08 Юношеский артрит
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.1 Радикулопатия
  • M54.3 Ишиас
  • M54.5 Боль внизу спины
  • M60.9 Миозит неуточненный
  • M65 Синовиты и тендосиновиты
  • M67.9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное
  • M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
  • M71.9 Бурсопатия неуточненная
  • M75.0 Адгезивный капсулит плеча
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • M79.1 Миалгия
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • M88 Болезнь Педжета (костей)
  • M89.0 Алгонейродистрофия
  • M93.9 Остеохондропатия неуточненная
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • O66.9 Затрудненные роды неуточненные
  • Q28 Другие врожденные аномалии системы кровообращения
  • R50 Лихорадка неясного происхождения
  • R51 Головная боль
  • T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
  • T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
  • T14.9 Травма неуточненная
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

53-86-1

Характеристика вещества Индометацин

НПВС, производное индолуксусной кислоты.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха или почти без запаха. Практически нерастворим в воде. Умеренно растворим в этаноле, хлороформе, эфире. Растворим в растворах щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее.

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.

Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, Tmax — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90–98%. T1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.

При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73–110 нед) и у мышей (период исследования — 62–88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения.

Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с E.Coli с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo, включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей.

В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.

Диклофенак

Лекарства с этим веществом входят в группу нестероидных препаратов. Капли для глаз снимают боль, воспаление, отечность. Рекомендуют использовать при воспалении роговицы, конъюнктивы, в постоперационный период. При вирусных и грибковых инфекциях Диклофенак не является эффективным. Может вызывать побочные реакции в виде покраснения, слезоточивости. Цена — от 500 руб.

Индоколлир

Препарат широко применяют в офтальмологии. Относится к нестероидным противовоспалительным лекарствам. Обезболивающий препарат местного действия. Применяют Индоколлир в постоперационный период, для профилактики воспалительных процессов.

Устраняет боль после фотокоррекции зрения. Цена — от 500 руб.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *