КЛИМАДИНОН Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Беременность
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Состав
  • Дополнительно
  • Аналоги

Климадинон — средство растительного происхождения (специальный экстракт BNO 1055 — цимицифуга) с комплексным эстрогенподобным механизмом действия. Активные вещества специального экстракта цимицифуги содержат органоселективные и высокоспецифические фитоэстрогены с выраженным допаминергическим, эстрогеноподобным и органоселективным действием на женский организм. Применяется в терапии пре- и менопаузальных расстройств для заместительного лечения при дефиците эстрогенов. Так же может использоваться после удаления обоих яичников в репродуктивном возрасте. Активные вещества экстракта цимицифуги имеют сродство с эстрогенными рецепторами в гипоталамусе. При стимуляции этих рецепторов происходит уменьшение выделения рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона с дальнейшим уменьшением секреции лютеинизирующего гормона в передней доле гипофиза. При уменьшении секреции гонадотропинов наблюдается купирование вегетососудистых и психоэмоциональных нарушений, которые возможны в пред- и климактерический периоды жизни из-за резкого уменьшения продукции эстрогенов, сопровождающееся одновременным увеличением секреции лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. Специальный экстракт цимицифуги позитивно воздействует и на обмен веществ в костной ткани, что подтверждено влиянием на биохимические маркеры репаративных процессов в костной ткани (костно-специфическая щелочная фосфатаза и инсулиноподобный фактор роста). Клиническими испытаниями установлено, что действие специального экстракта цимицифуги от Bionorica AG (BNO 1055) сопоставимо с эффектом конъюгированых эстрогенов по шкале оценки менопаузальных расстройств MRS. Климадинон (в т.ч. Климадинон УНО) стимулирует пролиферацию поверхностных эпителиоцитов влагалища, не вызывает уменьшение фолликулостимулирующего гормона ниже нормальных значений, чем обеспечивается продукция собственных эстрогенов и сохранение естественных функций яичников.
Специальный экстракт цимицифуги, в отличие от эстрогенных препаратов, не инициирует пролиферацию эндометрия и не стимулирует пролиферацию клеток эстрогензависимой карциномы молочных желез.

Показания к применению

Психоэмоциональные и вегетососудистые нарушения в пре- и климактерический периоды, которые сопровождаются повышенной потливостью, приливами, нарушениями сна, депрессией, повышенной возбудимостью.

  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Передозировка

Гормональный препарат Климодиен содержит эстрадиола валерат, который является пролекарством 17β-эстрадиола и синтетический прогестаген — диеногест.
Включение в состав препарата эстрадиола обеспечивает заместительную гормональную терапию (ЗГТ) после начала менопаузального периода, а также эффективное лечение психовегетативных симптомов климакса: приливов жара, эпизодов усиленного потоотделения, нарушения сна, нервозности, раздражительности, головокружения, головной боли, дегенеративных изменений кожи и слизистых оболочек мочеполовой системы, а именно недержания мочи, сухости и раздражения слизистой оболочки влагалища, диспареунии. Включение диеногеста в схему непрерывной терапии предупреждает развитие гиперплазии эндометрия и приводит к его атрофии, а также уменьшению выраженности и во многих случаях — дальнейшему прекращению влагалищных кровотечений. После 3 мес терапии менструальные кровотечения прекращались приблизительно у 67% женщин, а через 12 мес — у 85%.

Результаты клинических исследований показывают, что при применении препарата Климодиен общий уровень ХС и ЛПНП снижается, а уровень ЛПВП повышается, вследствие чего значительно увеличивается соотношение ЛПВП/ЛПНП.
Считается, что эстрогены оказывают непосредственное влияние на сосудистую систему. Во время применения препарата Климодиен повышается уровень веществ-маркеров в моче, ассоциирующихся с вазодилатационным эффектом.
Эстрадиол ингибирует потерю костной массы в постменопаузальный период, вызванную дефицитом эстрогенов. Доказано, что длительная ЗГТ снижает риск переломов дистальных костей у женщин в постменопаузальный период, главным образом вследствие ингибирования функции остеокластов, способствующих формированию новой костной ткани в процессе ремодуляции кости. Данный эффект препарата Климодиен был продемонстрирован путем измерения специфических костных маркеров, таких как ЩФ, а также соединений пиридинолина и дезоксипиридинолина.
Результаты клинических исследований при участии женщин с нарушениями сна, обусловленными постменопаузальным синдромом доказывают, что при применении Климодена улучшается качество сна.
Базируясь на данных наблюдений с применением комбинации конъюгированных эквинных эстрогенов с медроксипрогестерона ацетатом предполагается, что уровень заболеваемости раком толстого кишечника у женщин, получающих ЗГТ, снижается. В исследовании при монотерапии конъюгированными эквинными эстрогенами снижения этого риска не отмечали; не известно, касаются ли эти выводы других препаратов для ЗГТ.
Диеногест, считающийся единственным производным нортестостерона с антиандрогенными свойствами, имеет выраженное прогестагенное действие. Этот эффект диеногеста in vivo можно объяснить его высокой концентрацией в сыворотке крови после перорального приема; 10% вещества в крови присутствуют в виде несвязанного свободного стероида.
Механизм действия диеногеста не включает ингибирование цитохрома Р450 in vitro, поэтому на этом уровне не ожидается взаимодействия диеногеста с другими лекарственными веществами.
Профиль токсичности эстрадиола и эстрадиола валерата хорошо изучен. Нет доклинических данных, дополняющих указанную в инструкции информацию относительно безопасности эстрадиола валерата.
Данных доклинических исследований, основывающихся на результатах стандартных исследований безопасности, токсичности при одно- и многократном применении генотоксичности, репродуктивной токсичности и канцерогенности препарата, не выявили.
Эстрадиола валерат
Эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается. Во время абсорбции и первого прохождения через печень эстер стероида расщепляется на эстрадиол и валерьяновую кислоту. Эстрадиол в дальнейшем метаболизируется в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема эстрадиола валерата только около 3% эстрадиола являются биодоступными. Употребление пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.
В течение 60 мин после приема таблетки, концентрация эстрадиола в сыворотке быстро возрастает и достигает среднего значения (приблизительно 18 пкг/мл). После этого концентрация стероида в сыворотке крови медленно повышается до максимальной, что составляет около 30 пкг/мл, и достигается приблизительно через 8 ч после приема таблетки.

Эстрадиол связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Лишь 1–1,5% общей концентрации эстрадиола в сыворотке существует в несвязанном состоянии, а 30–40% соединяется с глобулином, связывающим половые стероиды.
После разрыва эфирной связи экзогенно введенного эстрадиола валерата метаболизм вещества происходит тем же путем, что и эндогенного эстрадиола. Эстрадиол в основном метаболизируется в печени, а также и вне ее (например в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях). В процессе метаболизма образуются эстрон, эстриол, катехолестрогены и конъюгаты этих соединений с серной и глюкуроновой кислотами.
В течение 24 ч после однократного перорального приема эстрадиола валерата уровень эстрадиола в сыворотке снижается до 10 пкг/мл. Нельзя точно определить период полувыведения до конечной фазы. Метаболиты эстрадиола выводятся из организма в виде сульфатов и глюкуронидов с мочой.
После многократного применения отмечают более чем в 3 раза выше (по сравнению с приемом одноразовой дозы) уровни эстрадиола в сыворотке крови. В среднем концентрация эстрадиола колеблется в диапазоне от 40 пг/мл (минимальная) до 90 пг/мл (максимальная). После окончания терапии препаратом Климодиен уровни эстрадиола и эстрона, отмечаемые в начале лечения, достигаются в течение следующих 2–3 дней.
Диеногест
После перорального приема диеногест быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 1 ч после однократного перорального приема и составляет приблизительно 54 пкг/мл. Абсолютная биодоступность диеногеста после перорального приема превышает 90%.
Диеногест связывается с альбумином и не связывается с ГСПС или глобулином, связывающим кортикоиды. Лишь 10% общей концентрации диеногеста в сыворотке крови находятся в виде свободного стероида, а 90% — неспецифически связаны с альбумином.
Диеногест полностью метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, а также путем гидрогенизации, конъюгации и образования ароматических соединений с образованием неактивных метаболитов. Клиренс метаболитов из сыворотки составляет около 0,85 мл/мин/кг.
Уровень диеногеста в сыворотке снижается двухфазно. Конечная фаза характеризуется периодом полувыведения около 11 ч. Диеногест не выводится в неизмененном виде. Метаболиты экскретируются в основном почками.
Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 раза, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.
Показания
ЗГТ при признаках и симптомах дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузальный период, составляющий не менее 1 года.
Применение
если женщина не принимает эстрогены или переходит на Климодиен после применения другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то лечение можно начинать в любое время.
Пациентки, начинающие прием Климодиена после применения циклического комбинированного препарата для ЗГТ, должны начинать прием после окончания текущего цикла терапии.

Способ применения

Ежедневно принимают по 1 таблетке. Каждая упаковка рассчитана на 28 дней лечения. Лечение проводится беспрерывно, то есть следующую упаковку таблеток начинают сразу же после окончания предыдущей.
Принимать таблетки нужно не разжевывая с небольшим количеством жидкости. Желательно придерживаться постоянного времени дня для приема.
Пропущенные таблетки
Пропущенную таблетку нужно принять как можно скорее. Если опоздание в приеме таблетки составляет 24 ч, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске приема нескольких таблеток может начаться кровотечение.
Характер кровотечения: Климодиен можно применять у женщин не ранее чем через год после наступления менопаузального периода, то есть не ранее чем через 1 год после последнего менструального кровотечения. При приеме препарата в период перименопаузы существует высокий риск возникновения нерегулярных прорывных кровотечений вследствие возможной циклической гормональной активности яичников.
ЗГТ обеспечивает отсутствие циклических кровотечений, но они могут отмечаться на протяжении нескольких первых циклов применения препарата. Кровотечения могут быть непредвиденными по природе, но маловероятно, что их интенсивность будет чрезмерной. Следует предупредить пациенток об этом и объяснить, что кровотечения значительно уменьшаются, а со временем обычно совсем прекращаются. При продолжительном выраженном кровотечении или в случае, если кровотечение или кровянистые выделения становятся невыносимыми, необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности отмены терапии или перехода на циклическую ЗГТ.

Передозировка

результаты исследований острой токсичности препарата не выявили существование риска острых побочных эффектов при случайном употреблении дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую. Передозировка может вызвать тошноту и рвоту, а также кровотечение отмены. Антидотов не существует, лечение симптоматическое.

Основные параметры

Название: КЛИМОДИЕН
Код АТХ: G03FA15 — Диеногест и эстроген

Таблетки Климадинон Уно и Климадинон проглатывают, запивая водой. Не разжевывать. Капли для внутреннего применения Климадинон выпивают неразведенными или принимают на кусочке сахара. Климадинон Уно назначают по 1 таблетке в сутки в вечерние часы. Таблетки Климадинон — по 1 таблетке 2 р/день. Капли Климадинон назначают по 30 капель 2 р/день.
Обычно терапевтический эффект препарата развивается через 14 дней после начала приема. Курс лечения устанавливается индивидуально. Без консультации специалиста можно принимать Климадинон не более 3 месяцев.

Побочные действия

Препарат Климадинон может вызывать:
• Боли в животе преходящего характера (редко);
• чувство напряженности в молочных железах (очень редко);
• менструальноподобные выделения (очень редко);
• увеличение массы тела (очень редко).

Противопоказания

Препарат Климадинон противопоказан при:
• Аллергические реакции к компонентам Климадинона;
• эстрогензависимые заболевания (поскольку клинические данные по использованию препарата у данной категории больных отсутствуют).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В настоящее время взаимодействия с различными лекарственными средствами не выявлены.

Беременность

Не следует применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Случаи превышения дозировки Климадинона не известны.

Форма выпуска

Климадинон — таблетки, покрытые оболочкой, 60 штук в упаковке.
Климадинон УНО — таблетки, покрытые оболочкой, 30 штук в упаковке.
Климадинон — капли для внутреннего применения по 50 мл во флаконе.

Условия хранения

В обычных условиях. В каплях Климадинон с течением времени может появиться осадок или хлопья (из-за растительного сырья), что не изменяет активности компонентов. Не использовать при превышении срока годности, который указан на упаковке.

МЕТОДОЛОГИЯ

Конкурентная группа лекарственного препарата КЛИМАДИНОН® сформирована в рамках АТС-классификации 3-го уровня группы G03Х «Прочие половые гормоны и средства, влияющие на половую сферу». В качестве критерия отбора препаратов в этой группе были использованы показания к их применению, в частности, были отобраны средства, предназначенные для терапии климактерического синдрома.

Лечение климакса

Гормональные нарушения, связанные с менопаузой, приводят к возникновению и/или осложнению многих заболеваний (деградация слизистых оболочек половых органов, остеопороз, сердечно-сосудистые заболевания). Поэтому не стоит недооценивать возможные последствия этого физиологического процесса в случае отсутствия терапии.

Существует несколько методов лечения климакса: заместительная гормональная терапия и терапия с помощью фитопрепаратов. Как дополнение к вышеназванным методам лечения климактерического синдрома также применяют и народные методы, в которых используют различные лекарственные растения (корень валерианы, зверобоя и др.). Следует отметить, что степень тяжести симп­томов климакса зачастую является маркером, определяющим, какое же лечение будет наиболее подходящим.

Смысл заместительной гормональной терапии заключается в том, что женский организм получает гормоны, которых лишился после менопаузы, а именно эстрогенов. Схема для такого лечения подбирается врачом индивидуально, с учетом показаний и противопоказаний и оценкой риска и пользы.

Появление фитопрепаратов, содержащих эстрогеноподобные вещества позволило женщинам новым способом справиться с климактерическим синдромом. Терапию фитопрепаратами пациентки также получают посредством врачебных назначений. Препараты растительного происхождения считаются перспективными, поскольку существуют убедительные данные в пользу того, что использование некоторых травяных экстрактов уменьшает выраженность симптомов климактерического синдрома и улучшает метаболизм в костной ткани у женщин в период постменопаузы. Одним из таких растительных препаратов является вытяжка из корневищ цимицифуги (Cimicifuga racemosa, клопогон кистевидный). Его эффективность доказана результатами клинических испытаний (Wuttke W. et al., 2006).

Как долго можно принимать Климадинон?

Перед тем, как начать приём препарата, необходимо обратиться за консультацией к врачу, который проведёт необходимое обследование и даст рекомендации. В инструкции к препарату указано, что курс приёма составляет 3 месяца. Информация на нашем сайте представлена в ознакомительных целях и не может быть использована как рекомендация. Длительность приёма может определить только врач, кроме того, у препарата есть ограничения.

Состав

Таблетки Климадинон
Активный ингредиент (в 1 таблетке): экстракт корневища цимицифуги (Cimicifuga Racemosa) сухой — 20 мг.
Неактивные вещества: моногидрат лактозы, тальк, крахмал картофельный, железа оксид желтый, стеарат магния, кальция дигидрат гидрофосфат, диоксид титана (Е171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172), эудрагит RL 30 D.
Капли Климадинон
Активный ингредиент (в 100 г): экстракт корневища цимицифуги (Cimicifuga Racemosa) жидкий — 12 г.
Неактивные вещества: масло перечной мяты, этиловый спирт, дигидрат сахарата натрия, вода очищенная.
Таблетки Климадинон УНО
Активный ингредиент (в 1 таблетке): экстракт корневища цимицифуги (Cimicifuga Racemosa, (4,5-8,5:1)) сухой — 32,5 мг.
Неактивные вещества: моногидрат лактозы, тальк, крахмал картофельный, железа оксид желтый, стеарат магния, кальция дигидрат гидрофосфат, диоксид титана (Е171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172), эудрагит RL 30 D.

Дополнительно

Капли для внутреннего приема содержат этиловый спирт (35–40 об.%). Таблетки содержат лактозу. Не назначается беременным и кормящим пациенткам.

Аналоги

Цимицифуги кистевидной корневищ экстракт, Цимицифуги экстрактсухой.

Название: КЛИМАДИНОН
Код АТХ: G03XA03 — Препараты цимицифуги

КЛИМАДИНОН®: влияние на ткани молочной железы

В ходе исследования проводили оценку плотности молочных желез в рамках классификаций Wolfe и BIRADS. Маммограммы 138 женщин, полученные до и после лечения, были централизованно проанализированы (рис. 2). По данным 138 маммограмм, не было отмечено увеличения плотности груди, за исключением одной женщины (0,72%) с повышенной плотностью (Рауш К. и соавт., 2007).

безопасность препарата КЛИМАДИНОН® для эндометрия

Выявленное действие фитоэстрогенов на эндометрий, в частности, применение экстракта цимицифуги рацемозы является важным дополнением для устранения симптомов эстрогенного дефицита при климактерическом синдроме. Результаты исследования подтверждают, что экстракт цими­цифуги рацемозы обладает благоприятным профилем безопасности по отношению к эндометрию. Биопсия эндометрия является золотым стандартом в оценке его состояния. В соответствии с рекомендациями Комитета по патентованным лекарственным препаратам Европейского Союза (Committee for Proprietary Medicinal Products) для такого по объему исследования наиболее важным является отсутствие при­знаков стимулирующего действия экстракта цимицифуги на толщину эндометрия, что свидетельствует о благоприятном профиле безопасности исследовавшегося препарата цимицифу­ги рацемозы для эн­дометрия (рис. 3). В исследование включены результаты биопсии 335 пациенток (Рауш К. и соавт., 2007).

Рис. 1 Лечение лабильной артериальной гипертензии Рис. 2 Влияние на плотность молочной железы Рис. 3 Безопасность в отношении эндометрия С материалами исследований можно ознакомиться в компании «Бионорика».

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *