Нейролептики – список препаратов

Нейролептики или антипсихотики неохотно и с настороженностью назначаются большинством психиатров ввиду их тяжелых побочных эффектов. Тем не менее, они являются важным средством в устранении продуктивной симптоматики, например, при шизофрении.

Чтобы снизить риск здоровью пациента во время применения этой группы психотропных препаратов, были разработаны нейролептики нового поколения или атипичные нейролептики, обладающие более мягким воздействием на организм человека.

Отмена препаратов

После прекращения лечения антипсихотиками состояние пациента может ухудшиться. Синдром отмены нейролептиков проявляется практически сразу. Он длится до 14 дней. Для облегчения состояния пациента врач может перевести его с нейролептиков на транквилизаторы. Кроме того, он назначает витамины группы B.

Нейролептики, отпускаемые без рецептов

Купить в аптеке без рецепта врача можно следующие нейролептики:

  • Арипризол;
  • Оланзапин;
  • Сердолект;
  • Хлопротиксен;
  • Этаперазин.

Рекомендации пациенту, принимающему нейролептики

При лечении нейролептиками пациент должен соблюдать несколько простых правил:

  1. Не превышать указанную врачом дозировку и кратность приема лекарства.
  2. Отказаться от всех алкогольных напитков.
  3. Полноценно питаться, внести в рацион продукты, обогащенные белком и витаминами.
  4. Отказаться от управления автомобилем и прочими механизмами, поскольку антипсихотики замедляют скорость реакции.
  5. Пить достаточное количество жидкости, при этом ограничить потребление кофе и крепкого чая.
  6. Заниматься по утрам гимнастикой.
  7. При появлении нежелательных реакций сразу обратиться за помощью к врачу.

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

  • шизофрения;
  • биполярное расстройство;
  • мании;
  • фобии;
  • аффекты;
  • истерии;
  • тяжелые формы бессонницы;
  • старческое слабоумие;
  • аутизм;
  • невроз навязчивых состояний.

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

  • снотворный;
  • седативный;
  • противотревожный;
  • противорвотный;
  • гипотермический;
  • гипотензивный;
  • стабилизирует поведение.

Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.

Механизм действия

Нейролептики – это антипсихотические препараты, влияющие на высшую нервную деятельность с помощью коррекции работы всех структур мозга, в которых медиаторами являются дофамин, норадреналин, ацетилхолин, серотонин.

За счет этих веществ антипсихотики инактивируют рецепторы дофамина, успокаивая человека, снимая тревогу, панику, агрессию. Используют лекарственные средства группы для терапии психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести: шизофрении, олигофрении, старческом слабоумии.

Механизм действия нейролептиков – это блокировка нервных импульсов в лимбических, мезокортикальных системах головного мозга, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина. Антипсихотики обладают коротким временем полураспада, хорошо всасываются при любом способе введения в организм, но действуют непродолжительно, поэтому всегда назначаются в комплексе, потенцируя друг друга.

Проникая через гематоэнцефалический барьер, нейролептики локализуются в печени, где метаболизируются, а затем, с желчью и уриной выводятся наружу. Максимум полувыведения – 70 часов (Галоперидол). Однако есть пролонгированные лекарства, которые при внутривенном введении оказывают лечебный эффект до 3х недель.

Нейролептическое влияние на головной мозг заключается в:

  • гипотермическом эффекте;
  • седативном;
  • противорвотном;
  • гипотензивном;
  • противокашлевом;
  • противоикотном.

Помимо этого, нейролептики корректируют поведение, минимизируют вегетативные реакции, потенцируют действие наркотиков, спиртных напитков, снотворных средств, транквилизаторов.

Побочные эффекты

Весь негатив, связанный с типичными антипсихотиками и с потребностью выведения атипичных препаратов этой группы, вызван их побочными реакциями.

Инактивируя передачу дофамина в мезолимбических путях, они, вместе с тем, действуют аналогично в мезокортикальном, нигростриарном и тубероинфундибулярном путях.

Активничая в нигростриарном пути, нейролептики вызывают такое осложнение, как нейролептические экстрапирамидные расстройства – самые типичные для данной группы препаратов. Проявляются они паркинсонизмом с нарушением двигательной активности в виде замедленных движений, мышечной скованности, тремора, слюнотечением.

Другим их проявлением является острая дистония, сопровождающаяся непроизвольными спастическими движениями, а также акатизией – стремлением к постоянному движению для снижения внутреннего дискомфорта и беспокойства.

Нейролептические экстрапирамидные расстройства могут проявляться как в начале терапии антипсихотиками, так и в более поздний период. Они являются довольно мучительными для пациента, осложняют его жизнь и усугубляют проявления основного заболевания.

Блокировка дофамина в мезокортикальном пути приводит к развитию нейролептической депрессии, то есть появляются негативные симптомы. Среди них – подавленность настроения, снижение двигательной активности, чувство безнадежности и т.д. Такое состояние повышает возможность суицида. На фоне действия нейролептиков снижаются и когнитивные функции, ухудшается внимание, снижается память.

Еще одно частое осложнение при терапии антипсихотическими препаратами – гиперпролактинемия (повышение пролактина в крови). Оно развивается на фоне изменения уровня дофамина в тубероинфундибулярном пути.

Расстройство сопровождается понижением уровня половых гормонов. Это влечет за собой изменения в половой сфере человека, например, фригидность, аноргазмия, нарушение эякуляции. Влияет на половое развитие, вызывает нарушения менструального цикла, изменение вторичных половых признаков. Меняет психоэмоциональный фон: человек становится раздражительным, нарастает тревожность, расстройства сна.

Среди других побочных эффектов от нейролептиков выделяют антихолинергические расстройства (запоры, сухость во рту, сонливость, спутанное сознание, изменение сердечного ритма). Они оказывают токсическое воздействие на печень и изменяют работу сердца, вплоть до внезапной смерти.

Надо отметить, что представители данной группы препаратов не одинаково воздействуют на организм человека. В зависимости от их вида, они проявляют побочные действия в большей или меньшей степени.

Атипичные антипсихотики: в чем преимущество

Нейролептики нового поколения были синтезированы с целью снизить проявления побочных эффектов и развития осложнений во время использования этой группы препаратов.

Действие их схоже с типичными представителями, но имеет принципиальные отличия. Атипичные нейролептики избирательно действуют на D2-рецепторы, то есть дофаминовые. Прежде всего, препараты этой группы влияют на те из них, которые расположены в мезолимбическом пути, и, таким образом, подавляют положительные симптомы психозов.

Одни представители этого класса препаратов проявляют тотальное антипсихотическое воздействие, то есть купируют все продуктивные симптомы, а другие действуют выборочно, купируя отдельные проявления. На рецепторы, находящиеся, например, в нигростриарном пути, эти средства не воздействуют, что значительно снижает риск возникновения экстрапирамидных расстройств. Это довольно существенный плюс атипичных антипсихотиков. Такое их свойство позволило кардинально изменить отношение к ним. Ведь ранее считалось, что антипсихотическое воздействие нейролептиков невозможно без проявления экстрапирамидных нарушений. На их выраженности основывались выводы о терапевтическом эффекте препарата.

Атипичными новые нейролептики и назвали потому, что они не проявляют типичного для этих средств побочного явления.

Первым нейролептиком нового поколения считают клозапин, разработанный еще в 1968. Его экстрапирамидные осложнения были минимальны, но все-таки его производство пришлось отменить. Это было связано с тем, что он вызывал тяжелое заболевание крови. Но впоследствии клозапин был восстановлен в связи с его уникальными функциями, а терапия им требовала постоянного контроля показателей крови.

С 1980-х годов начали появляться и другие препараты нового поколения.

В связи с избирательным действием на дофаминовые рецепторы атипичных нейролептиков, снижается степень проявления при терапии ими нейролептической депрессии и гиперпролактинемии. Мало того, их даже назначают для снятия депрессивных проявлений. Хотя подобные сведения неоднозначны. Например, было установлено, что некоторые средства из этой группы способны, наоборот, вызывать двигательные неврологические осложнения даже в большей мере. К ним относят Оланзапин, Зелдокс. А Рисперидон, влияя на гипоталамус, вызывает гиперпролактинемию.

Атипичные нейролептики в меньшей степени влияют на дофаминовые рецепторы. И в большей – на серотониновые. Это позволяет воздействовать на негативные симптомы психического заболевания, такие как эмоциональная холодность, ангедония, уход в себя.

Помимо вышеперечисленных свойств, новые нейролептики усиливают и повышают когнитивные функции.

Классическими представителями нейролептиков 2 поколения считают Рисперидон, Амисульприд, Илоперидон, Клозапин и др.

Атипичные психотики разделяют на 2 группы:

  • к первой из них относят средства, которые в одинаковой мере блокируют дофаминовые и серотониновые рецепторы, а также избирательно действуют на норадреналиновые синапсы – Рисперидон, Сертиндол. Препараты этой группы оказывают выраженные антипсихотический и антидепрессивный эффекты;
  • 2 группа включает препараты, блокирующие серотониновые рецепторы, а также и другие медиаторы – Оланзапин. Основное их действие – антипсихотическое. Возможен риск гипотензии.

Виды атипичных нейролептиков

Атипичные антипсихотические медикаменты имеют свою классификацию в зависимости от следующих признаков:

  • согласно длительности выраженного эффекта;
  • согласно выраженности клинического эффекта;
  • согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы;
  • согласно химическому строению.

Благодаря классификации согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы можно выбрать препарат, который организм пациента воспримет наиболее благополучно. Группировка по химическому строению необходима для прогнозирования побочных реакций и действия лекарства. Несмотря на предельную условность этих классификаций, врачи имеют возможность подбирать каждому пациенту индивидуальную схему лечения.

Эффективность нейролептиков нового поколения

Нейролептики нового поколения без побочных действий, нарушающих умственную работу мозга, обладают слабой антипсихотической активностью. Воздействуют на определенные дофаминовые рецепторы головного мозга. В отличие от типичных антипсихотиков, прием которых приводит к полной дезориентации человека, атипичные нейролептики действуют только в лимбической системе.

Обладают низкими антидофаминовами свойствами, высокими седативными качествами:

  • устраняют явные и скрытые симптомы психоза;
  • успокаивают, снижают тревожность, рвотный рефлекс;
  • препятствуют прогрессированию расстройств человеческой психики;
  • не влияют на гипофиз, экстрапирамидную систему, гипоталамус;
  • сохраняют когнитивную функцию в полном объеме.

Преимущества атипичных нейролептиков

Нейролептики нового поколения без побочных действий для последующей социализации личности человека имеют ряд преимуществ по сравнению с типичными антипсихотиками:

  • сохраняют двигательную активность больного в полном объеме;
  • не снижают фертильную функцию, овуляцию, потенцию;
  • не влияют на метаболизм дофамина;
  • легко выводятся из организма человека;
  • устраняют симптомы острых и хронических психических расстройств;
  • поддерживают умственные функции человека;
  • после лечения позволяют вернуться к нормальной жизнедеятельности;
  • не вызывают привыкание.

Фармацевтическими компаниями разработан ряд препаратов разрешенных для лечения психоза у беременных женщин, несовершеннолетних пациентов.

Нейролептики без побочных действий: обзор препаратов

Новое поколение нейролептиков, не вызывающих побочных эффектов, препятствует развитию психической патологии, сохраняя когнитивные функции человека. Популярные лекарственные средства:

Абилифай

Препарат представляет собой капсулы желто-кремового цвета по 10, 15, 30 мг. Активное вещество – арипипразол.

Средство обладает:

  • высокой динамичностью по отношению к D2, D3-рецептором, нервным окончаниям 3НТ1а, 5НТ2а;
  • умеренным действием к D4, 5НТ7-рецепторам;
  • не купирует мускариновые окончания.

Назначается при:

  • резких вспышках шизофрении;
  • длительной терапии хронического вялотекущего распада процесса мышления;
  • внезапно возникшем биполярном расстройстве, последовавшем за мануальным или смешанным эпизодом.

Медикамент выпивается одноразово вне зависимости от употребления еды. Дозировка устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.

Рекомендуемое лечение:

  1. Шизофрения (острый приступ, хроническое течение). В первую неделю прописывается — 10-15 мг/сут. После улучшения состояния ежесуточная дозировка лекарственного средства понижается (до 10 мг).
  2. Биполярное расстройство – 15-30 мг/сут.

«Абилифай» мгновенно поглощается органами ЖКТ. Наибольшая концентрация в крови наблюдается спустя 3-7 часов после приема капсулы. Положительный эффект препарата активно проявляется с 14-х суток после начала проведения терапии. Метаболизируется в печени, полностью выводиться из организма с продуктами распада.

Медикамент не применяется у больных:

  • имеющих непереносимость к какому-либо компоненту препарата;
  • не достигших 18-ти летнего возраста.

Противопоказан беременным женщинам и кормящим матерям.

С осторожностью проводиться лекарственная терапия «Абилифаем» лиц, страдающих:

  • сердечно-сосудистыми патологиями;
  • нарушением функций ЖКТ;
  • эндокринологическими расстройствами;
  • хроническими болезнями дыхательной системы;
  • суицидальными наклонностями;
  • почечной, печёночной недостаточностью.

Корректировка психиатрических патологий у больных старше 65 лет не требует изменения стандартной дозировки.

Флуфеназин

Один из лучших современных антипсихотиков. Снимает нервную возбудимость, устраняет симптомы психиатрических болезней, галлюциногенных расстройств.

Составные компоненты:

  • флуфеназина деканоат;
  • бензиловый спирт;
  • масло кунжутное.

Препарат являет собой суспензию для в./м. инъекций бледно-желтого, маслянистого характера.

Назначается при лечении:

  • острой шизофрении;
  • циркулярного психоза;
  • гиперактивности;
  • повышенной нервной возбудимости;
  • расстройств динамики мыслительного функционирования.

Демонстрирует антипсихотическое воздействие. Препятствует работе D-рецепторов в дофаминергической системе головного мозга.

Обладает:

  • противорвотным действием – активен по отношению к D2-окончаниям, блуждающему нерву в ЖКТ;
  • гипотензивными качествами – освобождает гипоталамус, гормоны гипофиза;
  • усиливающим эффектом по отношению к выработке пролактина;
  • низким экспирамидальным воздействием.

В организме активные вещества «Флуфеназина» распадаются, соединяясь с плазменным белком.

Курс лечения больного подбирается индивидуально, зависит от личностных характеристик пациента, вида, стадии нервной патологии.

Рекомендованная дозировка для взрослых больных:

  • перорально – 1 – 5 мг 2-3 раза в сутки (общее количество не более 20 мг);
  • в/м инъекция – от 1,25 до 2,5 мг через 6-8 часов.

Несовершеннолетним «Флуфеназин» прописывается в виде «демо-формы» – 250-750 мг/кг (1-4 раза в день). Максимально до 100 мг. Лечение в обязательном порядке проводится курсом с промежутком в 14-дневный срок.

Препарат редко вызывает привыкание, развитие побочных патологий.

Противопоказан для использования лицами, страдающими:

  • потерей сознания с полным прекращением дыхательной деятельности;
  • расстройством мозгового кровообращения;
  • патологиями сердца и сосудов;
  • заболеванием крови;
  • депрессиями;
  • нарушением деятельности печении и почек.

Не назначается для лечения женщин, ожидающих малыша и кормящих матерей.

При совместном приеме со спазмолитиками может угнетать дыхательные функции, работу ЦНС. Усиливает действие алкоголя, психотропных веществ.

Кветиапин

Самый безопасный нейролептик. Не вызывает привыкания. Появление побочных эффектов возникает лишь при превышении максимально допустимого количества ежедневно принимаемого препарата. В фармакологии «Кветиапин» представлен выпуклыми капсулами белого оттенка.

Составные части:

  • кветиапин;
  • полисорб;
  • молочный сахар;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • повидон К-30;
  • тальк;
  • магниевая соль;
  • кремния диоксид целлюлозы.

Антипсихотик. Наиболее активен по отношению к серотониновым окончаниям 5НТ2, менее к D1, D2- рецепторам. Не вызывает повышения количества пролактина. Имеет яркое антисиолитическое действие. Блокирует антигистаминный рецептор Н1. Поглощается ЖКТ. Объединяется с белками плазмы. Активно распадается в печени.

Назначается при острых и хронических психических расстройствах различной этимологии с сильной антисоциологической направленностью.

Способ применения:

  • взрослые – 50 мг/сут.;
  • люди пожилого возраста – 25 мг одноразово в день;
  • лица, страдающие хроническими сбоями в работе печени и почек – 25 мг.

С течением времени ежедневно потребляемая дозировка «Кветиапина» увеличивается (до 700 мг).

Запрещается прописывать медикамент:

  • лицам, страдающим гиперчувствительностью к составным компонентам лекарственного средства;
  • маленьким детям;
  • беременным женщинам;
  • кормящим матерям.

Флюанксол

Антипсихотик, выпускаемый в форме:

  • таблеток коричнево-желтого цвета, покрытых сахарной оболочкой;
  • жидкости для в/м введения.

Производный тиоксантена:

  • снижает возбудимость и психомоторную активность;
  • обладает растормаживающим действием;
  • понижает чувство тревоги и страха;
  • препятствует развитию депрессии;
  • ослабляет активность дофаминовых рецепторов (D1, D2).

Эффективность терапии зависит от дозировки препарата. Длительность воздействия таблеток от 2-х до 4-х недель.

Составные компоненты:

  • флупентиксола дигидрохлорид;
  • стеарат магния;
  • желатин;
  • моногидрат лактозы.

Попадая в организм, препарат расщепляется на цис-флупентиксол и каприновую кислоту. Выводиться кишечником.

Дозировка подбирается каждому пациенту в зависимости от личностных характеристик, стадии течения заболевания.

Назначается «Флюанксол» в количестве до 3 мг/сут. для устранения:

  • депрессивных расстройств психики, сопровождаемых апатией;
  • хронических неврологических проблем тревожного характера;
  • стрессовых состояний;
  • психосоматических нарушений с астеническими реакциями.

Прописывается курсом от 3 до 40 мг/сут. больным, страдающим:

  • паранойей с бредом;
  • галлюцинаторным синдромом;
  • снижением мыслительной деятельности;
  • апатией, аутизмом.

Дозировка от 40 до 150 мг/сут. подходит для купирования:

  • нарушений психиатрического характера;
  • неврологических и физиологических дисфункций, возникающих при проявлении синдрома отмены у лиц, страдающих алкогольной зависимостью.

Максимальное количество разрешенного лекарства – 150 мг/сут. разделенное на 3 приема. При в/м инъекциях – до 200 мл с промежутком в 2-4 недели.

Медикамент не применяется у лиц, страдающих:

  • острой наркотической, алкогольной интоксикацией;
  • гипертермией;
  • паркинсонизмом;
  • лихорадкой;
  • аллергическими реакциями к составным частям препарата;
  • дисфункцией почек и печени.

«Флюанксол» противопоказан:

  • пациентам, имеющим в анамнезе токсический агранулоцитоз;
  • беременным женщинам;
  • кормящим матерям.

Трифтазин

Медикамент для устранения психоза, вторичный фенотиазину.

Применяется для борьбы с:

  • различными психотическими расстройствами;
  • неврозами, сопровождаемыми тревожностью, страхом;
  • тошнотой (снижает проявление рвотного рефлекса).

Содержащийся в суспензии для в/м инъекций трифлуоперазин замораживает постсинаптические мезолимбические D-рецепторы, расположенные нервной системе.

Демонстрирует:

  • понижение рвотных рефлексов (за счет устранения активности D2-рецептора, парного нерва ЖКТ);
  • альфа-адреноблокирующую активность;
  • гипотензивный эффект.

Прием «Трифтазина» в незначительной степени снижает мозговую и трудовую активность пациентов.

Дозировка препарата назначается индивидуально:

  • взрослым — 1-5 мг через 8-12 часов;
  • детям — 1 мг (2-3 укола в день).

Ограничения к применению:

  • глубокие обмороки с потерей дыхания;
  • депрессия;
  • онкология;
  • отдышка;
  • дрожательный паралич;
  • почечная дисфункция;
  • период ожидания ребенка;
  • грудное вскармливание;
  • эпилепсия;
  • язвенная болезнь.

Для лечения лиц после 70 лет устанавливается пониженная дозировка.

Левомепромазин

Препарат выпускается как таблетки, раствор для внутримышечного, внутривенного введения. Производное фенотиазина. Входит в перечень ЖНВЛН.

Тизерцин — нейролептик нового поколения с действующим веществом Левомепромазин

Попадая в организм медикамент:

  • проводит седативные, антипсихотические, противорвотные, гипотензивные действия;
  • подавляет депрессию, не снижая мозговую и умственную активность человека;
  • усиливает выработку пролактина гипофизом;
  • сливается с белком плазмы (наибольшая концентрации показана через 1-3 часа);
  • выводиться кишечником, почками.

Показан медпрепарат при:

  • расстройствах психики и моторики, сопровождаемых сильной возбудимостью;
  • циркулярном психозе;
  • шизофрении;
  • старческой деменции;
  • припадках, вызванных психотропной, алкогольной зависимостью;
  • депрессивном состоянии, сопровождаемом тревожностью, беспокойством;
  • неврологических проблемах;
  • нарушении сна;
  • сильных болях, вызванных воспалением тройного нерва, опоясывающим лишаем, онкологией;
  • зудящем дерматозе.

Режим дозировки:

  • взрослым требуется употреблять 25-50 мг;
  • детям прописывается 15 мг/кг/сут. за 2-3 раза;
  • уколы – 24-50 мг.

Ограничивается применение препарата у лиц страдающих:

  • декомпенсацией нарушений функций миокарда;
  • эссенциальной гипертензией;
  • патологиями кровеносной системы;
  • нарушениями работы почек и печени.

Беременным женщинам назначается минимальная дозировка. К сроку родов количество применяемого препарата снижается в целях исключения развития атропиноподобных эффектов у новорожденного ребенка.

С осторожность «Левомепромазин» вводиться:

  • детям;
  • пожилым людям;
  • онкологическим больным;
  • лицам, страдающим синдромом Рейе, болезнью Паркинсона, хроническими дисфункциями дыхательной системы;
  • эпилептическим больным.

Нейролептики без побочных эффектов и без рецепта

Рассматриваемые медикаменты без побочных эффектов и в дополнение, отпускающиеся без рецепта лечащего врача представлены не длинным списком, поэтому стоит запомнить названия следующих медикаментов.

Название Характеристика
Этаперазин Имеет схожее действие с трифтазином, но стимулирующее действие проявляется более мягко. Назначается для лечения аффективно-бредовых расстройств, а также явлений вербального галлюциноза.
Палиперидон Выпускается в форме таблеток длительного высвобождения и вызывает побочные действия так же редко, как плацебо. Назначается при лечении шизофрении, которая сопровождается кататонической и галлюцинаторно-бредовой симптоматикой.
Хлорпротиксен Имеет выраженное противотревожное и седативное действие. Назначается при сенестопатических и ипохондрических расстройствах.

В медицинской практике атипичными ноотропами активно заменяют традиционные нейролептики первого поколения, эффективность которых не соизмерима с количеством побочных эффектов.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Цена препаратов в аптеках Москвы, СПб, регионов

Нейролептики нового поколения без побочных действий для последующей мозговой активности человека реализуются в аптечных сетях Российской Федерации. Цена лекарственного средства зависит от региона, транспортных расходов, поставщика.

Наименование населенного пункта «Абилифай» «Кветиапин» «Флю-анксол» «Трифтазин» «Олан-запин» «Риспе-ридон»
Москва 7382 213 386 77 160 129
Санкт-Петербург 4200 294 357 34 226 70
Амурская область 12000 650 415 98 158 136
Архангельская область 5300 994 384 76 218 167
Белгородская область 11800 657 379 33 422 120
Брянская область 6300 218 432 35 338 117
Липецкая область 11800 212 370 29 422 130
Воронежская область 6297 188 411 26 160 106
Ивановская область 12900 216 397 35 335 113
Ростовская область 5400 217 381 24 204 165
Калининградская область 6298 218 990 29 216 136
Вологодская область 6298 219 384 32 218 126
Иркутская область 6298 216 590 24 190 140

Новое поколение нейролептиков помогает справляться с психическими и неврологическими расстройствами. Современные антипсихотики не оказывают побочных действий на умственную и физиологическую деятельность человека. Подбираясь индивидуально в каждом конкретном случае, своевременно купируют психиатрические дефекты, не препятствуя дальнейшей социальной адаптации личности.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео про нейролептики

О атипичных нейролептиках в терапии психозов:

Отрицательные свойства

Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.

В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.

Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.

Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.

Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.

Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.

Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.

Некоторые представители группы

Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк. Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции. Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.

Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.

Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.

Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.

Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.

Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.

Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.

Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.

Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.

Схемы приема

Назначение атипичных антипсихотиков должно быть строго обоснованным, а их прием требует четкого соблюдения схемы. Назначают их несколькими способами.

Самый надежный и проверенный – это постепенное увеличение дозы.

В противовес предыдущему способу действует быстрый: доза в течение нескольких дней повышается до приемлемой, и поддерживается на этом уровне все последующее лечение.

Метод зигзага предусматривает периодическую смену высоких и низких доз в процессе всей терапии.

Шоковый способ предполагает введение препарата в максимальной дозировке несколько раз в неделю. Таким образом, организм испытывает своеобразное химическое потрясение, и психоз под его действием отступает.

Используют также комбинированную терапию, при которой применяется несколько групп нейролептиков. Это могут быть исключительно атипичные антипсихотики либо сочетание обоих поколений.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов.

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

  • мании;
  • бред и галлюцинации;
  • психомоторное возбуждение;
  • синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения.

Показания к применению

Основным показанием к назначению типичных и атипичных нейролептиков являются неврозы разного генеза. Возрастных и гендерных рамок не существует. Кроме того, группа антипсихотиков рекомендована для лечения:

  • психозов разной этиологии и течения;
  • психомоторного возбуждения;
  • шизофрении;
  • олигофрении;
  • аутизма;
  • деменции;
  • алкоголизма;
  • проблемы выпадения из социума по разным причинам;
  • тяжелой бессонницы, резистентной к обычной терапии;
  • болезни Туретта – непроизвольных тиков разного генеза;
  • психосоматики;
  • паркинсонизма;
  • раздвоения личности;
  • разноплановых фобий;
  • истерии;
  • эмоциональной лабильности;
  • галлюцинаций.

Используются антипсихотики и при предподготовке к оперативному вмешательству. Препараты производятся и применяются в виде инъекций, таблеток, капсул, капельниц. Лечение всегда начинают с ударной дозы, постепенно снижая ее. После планового курса рекомендуют пройти лечение против рецидива таблетизированными средствами пролонгированного действия.

Атипичные антипсихотики, или антипсихотики второго поколения — препараты, прочно вошедшие в практику мировой психофармакотерапии. Второй термин (антипсихотики второго поколения) используется в документах Всемирной психиатрической ассоциации (ВПА) и, очевидно, может считаться конвенционально принятым для данной группы лекарств.

В резолюции, принятой Генеральной ассамблеей ВПА 26 августа 2002 г. в г. Йокагама, отражено согласованное заявление, касающееся эффективности и безопасности антипсихотиков второго поколения: «Научные доказательства и профиль побочных эффектов антипсихотиков второго поколения, а также опыт их использования во многих странах определяют место этих препаратов среди средств первого выбора в лечении шизофрении и близких к ней расстройств». Утверждения подобного рода стали возможны после длительной работы специальной комиссии, возглавляемой проф. Норманом Сарториусом, которая была создана Всемирной психиатрической ассоциацией для оценки эффективности, переносимости и стоимости антипсихотиков второго поколения с конечной сверхзадачей формирования адекватной политики ВПА в отношении этих препаратов.

Состав группы антипсихотиков второго поколения может несколько различаться в зависимости от особенностей национальных стандартов лечения. К антипсихотикам второго поколения в настоящее время чаще всего относят следующие препараты: Risperidone (Risperdal, Рисполепт), Olanzapine (Zyprexa), Quetiapine (Seroquel), Sertindole (Serdolect), Ziprasidone (Zeldox), Zotepine (Zoleptil), Amisulpride (Solian). Удлинение интервала QT на ЭКГ, вызываемое Sertindole, ограничило его применение группой пациентов, которые не переносят другие антипсихотики. Спектр антипсихотиков второго поколения постоянно расширяется. В последние годы синтезирован ряд новых препаратов, обладающих атипичными свойствами — Aripirazole (Ability), Iloperidone (Zomaril), Bifeprunox и ряд других.

По каким же признакам принято относить препарат к группе антипсихотиков второго поколения? Ктаким антипсихотикам относят средства, которые, как правило, синтезируются с заранее поставленной целью достижения определенных свойств «атипичности». К критериям «атипичности» относят следующие особенности препарата:

  1. Частота экстрапирамидных симптомов меньше, чем у галоперидола; существенная часть пациентов никогда не переносит экстрапирамидных симптомов.
  2. Низкая вероятность развития поздней дискинезии.
  3. Уровень и частота пролактинемии меньше, чем при применении галоперидола; у существенной части пациентов уровень пролактина не повышается никогда.
  4. Большая, чем у галоперидола и плацебо, эффективность в отношении негативной симптоматики.
  5. Большая эффективность, чем при применении традиционных антипсихотиков, в отношении рефрактерных симптомов шизофрении.

По умолчанию, имеется в виду, что препарат должен обладать не меньшей эффективностью в отношении продуктивной симптоматики шизофрении, чем конвенциональные нейролептики. Кроме вышеназванных клинических критериев «атипичности» часто упоминается и фармакодинамический критерий, а именно, то свойство антипсихотиков второго поколения, которое считается базовым для проявления вышеуказанных клинических действий. Таким свойством является способность т.н. «двойной блокады»: высокий аффинитет молекулы активного вещества к дофаминеpгическим постсинаптическим D2-рецепторам и пресинаптическим 5НТ2а-серотонинергическим рецепторам дофаминергического нейрона. Стоит отметить, что не все антипсихотики второго поколения обладают свойством «двойной блокады» (например, Amisulpride), не теряя при этом атипичных эффектов. У некоторых новых антипсихотиков второго поколения атипичные свойства могут быть объяснены не только «двойной блокадой». Например, для фармакодинамических особенностей Aripirazole характерен частичный агонизм в отношении D2-дофаминергических рецепторов, сочетающийся с антагонизмом к 5НТ2а-серотонинергическим рецепторам.

Прототипом антипсихотиков второго поколения стал клозапин, синтезированный еще в 60-е гг. Вышеперечисленные критерии атипичности во многом отражают свойства клозапина, отличающие его от традиционных нейролептиков. Как известно, широкое использование клозапина в свое время было остановлено в связи с риском тяжелого осложнения — агранулоцитоза. Кроме того, клозапин обладает рядом других побочных действий: высокий уровень антихолинергических свойств, гиперсонливость, гиперсаливация, снижение противосудорожного порога, увеличение веса. В связи с этим в современных стандартах лечения шизофрении этому препарату отведено место средства последнего выбора при терапии резистентной формы. Синтез современных антипсихотиков второго поколения является попыткой создания препаратов, обладающих позитивными свойствами клозапина и лишенных его побочных действий.

=================
Вы читаете тему:
Клиническое применение рисполепта для лечения больных шизофренией

1. Антипсихотики второго поколения и их место в клинической практике.
2. Рисполепт: свойства и показания.
3. Побочные эффекты рисполепта.

Ласый Е. В. БелМАПО.
Опубликовано: «Медицинская панорама» № 11, декабрь 2004.

Атипичные нейролептики (антипсихотики)

Если Вы столкнулись с психическим расстройством и приняли решение вызвать врача психиатра на дом, то в современных условиях врач, скорее всего, назначит лечение антидепрессантами или атипичными антипсихотками в связи с их высокой эффективностью и отличной переносимостью.

В отличие от типичных, атипичные антипсихотики характеризуются способностью связываться с бóльшим числом разнообразных рецепторов. Этим объясняется способность новых лекарств купировать не только перцептивные (обманы восприятия) и когнитивные (расстройства мышления, бред), но и аффективные (расстройства настроения) симптомы. В целом, атипичные антипсихотики способны воздействовать не только на продуктивную (как это делали старые препараты), но и на негативную (отгороженность, апатия, абулия) симптоматику, улучшая и ту, и другую. Кроме того, они обладают лучшей переносимостью, чем старые препараты (трифтазин, галоперидол и др.).

К атипичным нейролептикам (антипсихотикам) относятся — от более новых к более старым:

Чуть-чуть теории

Дофамин — химическое вещество, вырабатывающееся в организме. Подобно адреналину или ацетилхолину, дофамин передает нервные и другие импульсы от клетки к клетке. Ученые в 1960х-70х годах обнаружили, что шизофрения и другие психозы протекают на фоне высокой активности дофаминовой системы в головном мозге. И напротив — блокировка дофаминовой передачи излечивает острые и хронические психозы при шизофрении, различных видах органических поражений головного мозга, психотических вариантах депрессий, и в других случаях.

Рецептор — это такой участок на поверхности клетки, с которым соединяется вещество. В данном случае — дофамин. Вещество подходит к рецептору точно, как ключ к замку. «Ключ» вставляется в «замок» — и запускает цепочку химических превращений, которые, в свою очередь, способствуют дальнейшей передаче импульса или или какому-нибудь эффекту, например, сокращению мышцы или усилению роста клеток.

К настоящему времени исследователи выявили пять разных типов рецепторов дофамина. Роль некоторых из них до сих пор не совсем ясна, но многое ученые уже знают. Знают, что дофаминовая передача:

  • участвует в регуляции движений и поз человеческого тела (локомоции);
  • опосредует механизмы подкрепления («награды»), то есть формирует условные рефлексы;
  • участвует в формировании и хранении «памятных следов» — записей в головном мозге о событиях, которые происходили с человеком;
  • регулирует выработку некоторых гормонов (например, пролактина и α-меланоцитостимулирующего гормона.
  • при ее гиперстимуляции приводит к развитию психозов;
  • при ее пониженной активности способствует развитию дефицитарной (негативной) симптоматики и паркинсонизма;
  • может являться точкой приложения для действия антипсихотических лекарств.

Знают и о побочных эффектах воздействия на D2-дофаминовые рецепторы, об уникальных свойствах D3-дофаминовых рецепторов, и многое другое.

До. Типичные нейролептики

Проблема D2-дофаминовой блокады

Наблюдая за реакцией организма на применение нейролептиков, ученые выяснили, что основную роль в купировании психозов играет запрет («блокирование») передачи дофаминовых импульсов в дофаминовых рецепторах, точнее, в одном их подвиде: D2. Все просто: в больной организм нужно ввести вещество, блокирующее D2-дофаминовые рецепторы — и психоз проходит. Победа!.. — Однако, в процессе терапии у пациентов возникали побочные явления, некоторые из которых оказались далеко не легкими и слишком плохо переносимыми: неусидчивость (акатизия), экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, дистония, тики, хорея, тремор, атетоз, острые и поздние дискинезии), нейролептические депрессии, а также угрожающее жизни состояние — злокачественный нейролептический синдром. После тщательного изучения ученые выяснили, что эти явления также связаны с блокадой D2-дофаминовой передачи в головном мозге.

Итак, несмотря на достойное Нобелевской премии открытие веществ для эффективного лечения психотических расстройств, их воздействие на организм во многих случаях оказывалось трудно переносимым, а в некоторых случаях — даже угрожающим. Пациентам приходилось параллельно с нейролептическими препаратами принимать специальные вещества-корректоры, которые помогали бороться с частью побочных явлений. То есть химическая нагрузка на организм возрастала еще больше. Многие пациенты оказались поставлены перед дилеммой: либо психоз, либо труднопереносимые побочные эффекты от приема препаратов, либо возникновение ятрогенных печеночных проблем. Для поддержания комплаенса (приверженности пациента лечению) часто требовалось помещение в стационар, и после выписки находящиеся на поддерживающей терапии люди отказывались от лечения, самостоятельно прекращая прием назначенных врачом лекарств. Поддерживающая нейролептическая терапия для пациентов оказывалась мучительной. Требовались новые препараты.

Противопоказания

Ограничения к приему препаратов выявляются при первом клинико-лабораторном обследовании пациента. От терапии антипсихотиками необходимо отказаться в случае:

  • беременности и грудного вскармливания;
  • глаукомы разной формы;
  • сердечно-сосудистых патологий;
  • индивидуальной непереносимости компонентов;
  • гипертермии;
  • нарушении функции печени и почек;
  • заболеваний кроветворной системы;
  • аденомы простаты;
  • болезни Паркинсона;
  • нарушения остроты зрения неясного генеза;
  • острых отравлений, интоксикации;
  • лекарственной аллергии;
  • возраст до 18;
  • обострение соматических сопутствующих заболеваний;
  • инфекций в остром периоде.

Побочные эффекты

Негативные побочные реакции на фоне лечения нейролептиками возникают нечасто, зависят от передозировки, нарушения длительности курса, возраста, состояния здоровья, физиологических особенностей пациента, сочетаемости антипсихотика с другими лекарствами. Чаще всего отмечаются:

  • эндокринные сбои из-за длительного приема препаратов;
  • отсутствие аппетита;
  • колебания веса, чаще – в сторону резкого похудения;
  • постоянная сонливость, апатия, особенно в первые сутки приема;
  • гипертонус мышц;
  • невнятная речь;
  • неконтролируемые тики;
  • временная слепота;
  • диспепсия;
  • дизурия;
  • острая задержка мочи;
  • сухость слизистых;
  • тонический спазм жевательной мускулатуры (тризм);
  • нарушение эякуляции.

Проблемы исчезают с отменой или заменой препарата.

Литература

  1. Муфазалова Н.А. НЕЙРОЛЕПТИКИ // Международный журнал экспериментального образования. – 2015.
  2. Дробижев М.Ю., Овчинников А.А. Антипсихотики: меняем старые поколения на новую классификацию? //Социальная и клиническая психиатрия. – 2010.
  3. Ястребов Д.В., Аведисова А.С. Некоторые аспекты терапии атипичными антипсихотическими препаратами на примере оланзапина. Современная терапия в психиатрии и неврологии 2012.
  4. Symbyax Prescribing Information. Eli Lilly and Company, 2010. http://pi.lilly.com/us/symbyax–pi.pd
  5. Tandon R., Nasrallah H., Keshavan M.S. Shizophrenia, «just the facts». 5. Treatment and prevention. Past, present and future // Schizophr. Res. 2010.

Людмила Жаворонкова Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *