Висмута трикалия дицитрат

  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Висмута трикалия дицитрат
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Висмута трикалия дицитрат
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Висмута трикалия дицитрат

Латинское название вещества Висмута трикалия дицитрат

Bismuthi trikalii dicitras (Bismuthi subcitras) (род. Bismuthi trikalii dicitratis (Bismuthi subcitratis))

Химическое название

Висмута (III) калия 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат (соль 1:3:2)

Брутто-формула

C12H10BiK3O14

Фармакологическая группа вещества Висмута трикалия дицитрат

  • Гастропротекторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K29 Гастрит и дуоденит
  • K30 Диспепсия
  • K58 Синдром раздраженного кишечника
  • Код CAS

    57644-54-9

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противоязвенное, гастропротективное.

    При pH 4 и ниже (желудочный сок) осаждаются нерастворимые оксихлорид и цитрат висмута, образуются хелатные соединения с белковым субстратом; они покрывают язвенную поверхность, защищают ее (этот полимергликопротеидный комплекс более эффективен, чем нормально выделяемая слизь) от воздействия кислоты, пепсина и желчи. Коагулирует белки и вызывает гибель Helicobacter pylori. При введении внутрь практически не всасывается и выделяется с фекалиями. Только незначительное количество висмута отщепляется от коллоидного комплекса, поступает в кровь, а затем выводится с мочой. Способствует заживлению пептических язв, восстановлению защитной функции и сохранению целостности барьера слизистой оболочки желудка, понижает частоту рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки. Стимулирует синтез ПГE2, увеличивающего образование слизи и секрецию бикарбоната, улучшает количественные и качественные характеристики желудочной слизи и продукцию муцина. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена. Покрывает язвенную поверхность белым пенистым налетом, сохраняющимся в течение нескольких часов; у пациентов, принявших препарат за 3 ч до операции, белый тонкий слой присутствует только на кратерах язв. При монотерапии Helicobacter pylori исчезает в 30% случаев, при комбинировании с метронидазолом или амоксициллином — в 90%. При длительном применении больших доз, особенно у пациентов с нарушением функции почек, возможно развитие обратимой энцефалопатии.

    Применение вещества Висмута трикалия дицитрат

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori; хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения, в т.ч. ассоциированный с Helicobacter pylori; синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи; функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, выраженное нарушение функций почек, беременность, период грудного вскармливания.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — не определена.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Висмута трикалия дицитрат

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, учащение стула, запор.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

    Прочие: при длительном применении в высоких дозах — энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС.

    Взаимодействие

    Уменьшает всасывание тетрациклина. Препараты, содержащие висмут (в т.ч. Викалин, Викаир), повышают риск развития системных побочных эффектов (увеличивается концентрация висмута в крови).

    Передозировка

    Симптомы: при частом приеме больших доз возможно развитие почечной недостаточности.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, симптоматическая терапия. Пациентам с нарушением функции почек, сопровождающимся высоким уровнем висмута в плазме, вводят содержащие SH-группы комплексообразователи — димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. В случае тяжелой почечной недостаточности проводят гемодиализ.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Висмута трикалия дицитрат

    Не рекомендуется длительное использование больших доз. В течение 30 мин до и после приема необходимо воздержаться от напитков (в т.ч. молока, фруктов и фруктовых соков), твердой пищи, антацидных средств. Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

    Особые указания

    Окрашивает кал в черный цвет.

    Висмута трикалия дицитрат, инструкция по применению: способ и дозировка

    Таблетки Висмута трикалия дицитрат показаны для перорального применения, их следует проглатывать целиком (измельчение или разжевывание не допускается) с достаточным количеством жидкости, за исключением молока и фруктовых соков.

    Оптимальная доза и продолжительность курса терапии определяются лечащим врачом в зависимости от показания и характера течения заболевания.

    Рекомендуемые режимы дозирования Висмута трикалия дицитрата:

    • взрослые и подростки от 12 лет: по 1 таблетке 4 раза в день (за 30 мин до завтрака, обеда и ужина, последний прием – на ночь) или по 2 таблетки 2 раза в день (за 30 мин до завтрака и ужина);
    • дети 8‒12 лет: по 1 таблетке 1 раз в день (за 30 мин до завтрака и ужина);
    • дети 4‒8 лет: суточная доза составляет 8 мг/кг, что соответствует 1 или 2 таблеткам в 1 или 2 приема соответственно (за 30 мин до приема пищи).

    Как правило, курс терапии длится 4‒8 недель.

    Для эрадикации бактерии Helicobacter pylori Висмута трикалия дицитрат целесообразно назначать в комбинации с антибактериальными средствами, оказывающими антихеликобактерное действие.

    Побочные действия

    Нижеуказанные побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, получавших Висмута трикалия дицитрат, по частоте развития распределены следующим образом: ≥ 1/10 ‒ очень часто, от ≥ 1/100 до < 1/10 ‒ часто, от ≥ 1/1 000 до < 1/100 ‒ нечасто, от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000 ‒ редко, < 1/10 000 ‒ очень редко:

    • нарушения со стороны ЖКТ: очень часто – окрашивание кала в черный цвет; нечасто – диарея/запор, тошнота, рвота;
    • заболевания нервной системы: очень редко при продолжительном приеме высоких доз препарата ‒ энцефалопатия, обусловленная накоплением висмута в центральной нервной системе;
    • аллергические реакции: нечасто – зуд, кожные высыпания; очень редко – анафилактические реакции.

    Известные нежелательные реакции носят обратимый характер, быстро проходят после окончания приема Висмута трикалия дицитрата. В случае усугубления любого из перечисленных явлений или развития других побочных реакций, не указанных в инструкции, следует обратиться к врачу.

    После окончания лечебного курса препаратом в рекомендуемых дозах плазменная концентрация висмута не превышает 58 мкг/л. Интоксикации развиваются при уровне активного вещества в плазме более 100 мкг/л, т. е. при длительном приеме завышенных доз препарата или непродолжительном применении средства в дозах, которые превышают рекомендованные в десятки раз.

    Признаки отравления висмутом: диспепсические нарушения, воспаление слизистой оболочки полости рта, сыпь, характерное потемнение на деснах в виде голубых линий. При длительном приеме чрезмерных доз – нарушение функции почек. После отмены препарата эти симптомы полностью обратимы.

    Специфического антидота висмута трикалия дицитрата нет. Следует промыть желудок и принять энтеросорбент. Рекомендуется прием солевых слабительных. Далее при необходимости проводят симптоматическое и поддерживающее (для улучшения работы почек) лечение. При развитии нарушения почечной функции, сопровождающегося высоким содержанием висмута в плазме крови, могут быть назначены комплексообразователи ‒ димеркаптоянтарная и димеркаптопропансульфоновая кислоты. При тяжелом функциональном нарушении почек проводят гемодиализ.

    Максимальная продолжительность лечения – 8 недель, превышать ее не следует. Также самостоятельно нельзя увеличивать установленные для детей и взрослых дозы.

    Если улучшение состояния по мере приема препарата не отмечается, требуется врачебная консультация.

    В течение 2 месяцев после окончания курса не рекомендуется принимать никакие средства, содержащие висмут (например, Викаир или Викалин).

    На фоне терапии висмутом возможно незначительное потемнение языка, а также окрашивание кала в темный цвет.

    Пациентов следует информировать, что употребление алкоголя во время лечения нежелательно.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Специальные исследования по влиянию висмута трикалия дицитрата на психомоторные и когнитивные функции не проводились. Учитывая профиль побочных эффектов, негативное воздействие маловероятно.

    Применение при беременности и лактации

    Висмута трикалия дицитрат во время беременности и лактации противопоказан. Кормящим женщинам следует перевести ребенка на искусственное вскармливание, если проведение терапии препаратом жизненно необходимо.

    Применение в детском возрасте

    Детям до 4 лет препарат не назначают. В более старшем возрасте применяют по показаниям с учетом возрастных дозировок.

    При нарушениях функции почек

    При нарушениях почечной функции таблетки Висмута трикалия дицитрат применяют с осторожностью.

    При нарушениях функции печени

    Препарат не метаболизируется в печени, поэтому его фармакокинетика при печеночной недостаточности не изучалась.

    Применение в пожилом возрасте

    Нет данных, свидетельствующих о необходимости корректировать дозу Висмута трикалия дицитрат пациентам пожилого возраста.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Де-Нол® 0.2852
    Улькавис® 0.0589
    Новобисмол® 0.022
    Эскейп® 0.0033
    Вентрисол 0.0019
    Висмута трикалия дицитрат 0.0011
    Виканол 0.0007
    Витридинол 0.0006
    Висмута субцитрат коллоидный 0.0005
    Висмута трикалия дицитрат–Эн.Си.Фарм 0.0003
    Виканол® Лайф 0
    Бисмопепсин 0
    Хели-стоп 0

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, без запаха или со слабым характерным запахом; на поперечном разрезе выделяются 2 слоя – белое или бело-желтоватое ядро и пленочная оболочка .

    Состав 1 таблетки:

    • активный компонент: висмута трикалия дицитрат – 304,6 мг (120 мг в перерасчете на висмута оксид);
    • вспомогательные вещества: калия полиакрилат, магния стеарат, макрогол-6000, повидон-К25, крахмал кукурузный;
    • пленочная оболочка: титана диоксид, макрогол-4000, гипромеллоза.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Висмута трикалия дицитрат является противоязвенным и гепатопротекторным средством, которое обладает бактерицидным эффектом в отношении бактерии Helicobacter pylori. Также оказывает вяжущее и противовоспалительное действие.

    После приема препарата внутрь в кислой среде желудка происходит осаждение нерастворимых висмута оксихлорида и цитрата, а также образование хелатных соединений с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности эрозий и язв. Таким образом, формируется защитный слой, в течение продолжительного времени прикрывающий пораженные участки слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) от воздействия агрессивных факторов.

    Висмута трикалия дицитрат стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает секрецию гидрокарбоната, образование слизи, синтез простагландина Е и устойчивость слизистой оболочки ЖКТ к воздействию соляной кислоты, солей желчных кислот, пепсина и ферментов. Способствует накоплению в зоне дефекта эпидермального фактора роста. Уменьшает активность пепсиногена и пепсина.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь висмута трикалия дицитрат из ЖКТ практически не абсорбируется.

    Выводится в основном с калом. Незначительное количество препарата, поступившее в плазму, выводится почками.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *